口服胸腺肽肠溶微球的制备及其体内外评价.pdfVIP

口服胸腺肽肠溶微球的制备及其体内外评价 杨巨飞，邱利焱”，金一，沈圆圆(浙江大学药学院药物制剂研究所，杭州310031) 摘要：目的制备胸腺肽肠溶微球，并对其体外释药特性及调节免疫的体内活性进行评价。方法 以聚丙烯酸树脂Ⅱ号为载 体材料，用改良的0／0液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球。考察了栽药量、聚合物浓度对包封率和微球体外释药特性的影响， 并进一步探讨口服胸腺肽微球对氢化可的松免疫抑制小鼠免疫功能的影响。结果 实验表明，随着载药量的增加，包封率呈 下降趋势；聚合物溶液浓度提高会增加微球的包封率。通过优化制备工艺参数，药物包封率可达89．7％。胸腺肽微球在体外 释药有明显突释，提高聚合物浓度，降低载药量可以减少体外突释。氢化可的松免疫抑制小鼠经口服胸腺肽微球后可以提高 小鼠淋巴细胞玫瑰花结形成率，证明所制备的胸腺肽微球具有免疫调节活性。结论 用改良的0／0液中干燥法制备胸腺肽 肠溶微球，通过调节制备工艺参数，可以得到高包封率的微球。动物实验表明，胸腺肽肠溶微球口服后具有调节和增强免疫 的作用。 关键词：胸腺肽；聚丙烯酸树脂Ⅱ号；肠溶微球；药物控释 中图分类号：R944．9 文献标识码：A 文章编号：1001—2494(2006)21—1638—04 in and删l椭of EntericMic vivoandvitro Preparation Thymosin·Loaded m：唰蛔嘲／n YANG Ju-fei，QtULi-yan+，JINYi，SHENYuan-yuan(毗ofPharmaceuticdSciences，Zhejiang To vivobioac— ABSTRACT：OKIF_℃IIVEenteric evaluateits／nvitrorelease andin prepare mierospheresthymosin，and profiles containing enteric modified solvent method， tivity．M既啪璐Thymosin-loadedmierosphereswere畔pa】刊by oil-in-oil(O／O)emulsionevaporation acid as resinⅡw雅used8scarriermaterial．Theof initial feedand concentration，on a宅rylic effectsprocess咖eters,suchdrug polymer were oral of and／n锄release administration，theeffect drugencapsulationefficiency profilesinvestigated．After thymosin-loadedmieroparti- clesOilthe also initial feedled a of induced micewas examined．RESULTSIncreaseof