盐酸曲马多胃漂浮缓释胶囊分析.pdf

盐酸曲马多胃漂浮缓释胶囊的研制 摘 要 盐酸曲马多(TMD)是一种非吗啡类强效中枢性镇痛药。因副 怍用少、成瘾性低而受到广泛注意。但TMD药效维持时间短，一 般仅4—6小时。所以开发新的缓释制剂十分必要。作者制备了 外释药特性及 TMD胃漂浮缓释胶囊(TMD—HBS)并考察了其体内、 漂浮性能。首先采用四因素三水平正交试验对TMD—HBS的处方及 工艺进行优选。最后确定以乙基纤维素、甲基纤维索、硬脂酸、 硬脂醇为辅料与主药充分混匀后，制粒、装囊、85℃流化10ain 制得水不溶性骨架漂浮制剂。 体外释放度的试验采用转篮法， 27lnm波长处以紫外分光光度法定量。与上市TMD缓释胶囊进行 的对照试验显示：二者体外释药特性相似，均符合Higuchi模型动 r=O．9926：对照品：0=27．26t“2+13．59r：O．9920。说明TMD— HBS体外释放具明显缓释特征。在静止及有磁力搅拌情况下， TMD—HBS均可在人工胃液中漂浮48小时以上。采用自制浮力测定 仪对TMD—HBS体外浮力进行定量，结果表明：TMD—HBS体外净浮力 最高可达2fiSmg，在