第六章 解热镇痛药和非甾.ppt

四、芳基丙酸类 布洛芬 1、化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸，又名异丁苯丙酸； 2、发现 研究某些植物生长刺激素时发现吲哚乙酸和苯乙酸等芳基乙酸化合物具有抗炎作用 在苯环上增加疏水性基团可使抗炎作用增强 4-异丁基苯乙酸（Ibufenac）首先应用于临床 大剂量服用4-异丁基苯乙酸时，可使谷草转胺酶增高 在乙酸基的a-碳原子上引入甲基，消炎作用增强，且毒性也有所降低 为临床常用的镇痛消炎药，即Ibuprofen 3、理化性质 1）酸性（pKa 5.2 )：易溶于氢氧化钠及碳酸钠 2）鉴别反应：异羟肟酸铁盐反应 3）体内消旋：S（+）异构体活性强； R（-）异构体在体内转化为 S（+）异构体， 药用外消旋体？ 4、构效关系 6、衍生物 萘普生 Naproxen 药用S(+)异构体 萘丁美酮 非酸性非甾体抗炎药 它的胃肠道刺激作用最小 前药，体内被代谢成6-甲氧基萘乙酸而激活 五、苯乙酸类 双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium（双氯灭痛） 作用：用于类风湿关节炎、神经炎、术后疼痛及各种原因引起的发热。 机制：抑制花生四烯酸环氧酶 抑制脂氧酶，白三烯减少 作用于花生四烯酸，使其数量减