药效动力学(8章).ppt

第八章 药效动力学药物毒性评估 一、受体与药物作用 （一）受体学说 （二）药效与受体 （三）受体类型 （四）药物作用机制 二、受体动力学－激动剂 三、受体动力学－拮抗剂 四、药物的基本作用 五、药物剂量与效应关系 量效关系 六、新药毒性评估（安全性评价） （一）急性毒性 （二）不良反应 （三）对生物制品的特殊要求 一、受体与药物作用 受体(receptor) 是对生物活性物质具有识别能力并可与之选择性结合，并通过中间信号转导与放大系统触发生理、生化反应或药理效应的生物大分子蛋白质。大多分布于细胞膜上，胞浆和核内也有。 受体只有与药物结合才能被激活并产生效应，而效应的强度与被占领受体的数量成正比, 药物与受体的相互作用是可逆的；被占领的受体数目增多时, 药物效应增强, 当全部受体被占领时, 出现最大效应(Emax)。 　 药物接近受体，诱导受体构象改变，使与药物结构紧密“契合”并结合。 受体存在激活态和静息态。 药物作用与药物分子和受体结合分离 的速率有关。 　 1、离子通道受体： a. 配体门控离子通道型受体； b. 电压依赖型离子通道受体。 2． G蛋白偶联受体 (GPCR): 最多。 3．具有酪氨酸激酶活性的受体。