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第二十章 抗肿瘤药Antineoplastic Agent 恶性肿瘤 恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，人类因恶性肿瘤而引起的死亡率是所有疾病死亡率的第二位，仅次于心脑血管疾病。 一．抗肿瘤药的分类 一）．直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物； 二）. 干扰DNA合成的药物； 三）．抗有丝分裂药物； 四）．基于肿瘤生物学机制的药物 二. 抗肿瘤药的作用原理 针对肿瘤细胞生长快的特点，作用于细胞进行分裂的过程 选择性差，骨髓抑制，胃肠道反应，免疫抑制 第一节 直接作用于DNA的药物Agents directly acting on DNA 一. 生物烷化剂 药物在体内能形成碳正离子或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与肿瘤细胞的生物大分子（ＤＮＡ，ＲＮＡ，酶）中富电子基团（氨基，巯基，羟基等）发生共价结合，使其丧失活性，致肿瘤细胞死亡． 副作用大：影响造血功能和机体免疫功能，恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等 药物的分类与特点 1．氮芥类 2. 乙撑亚胺类 3. 磺酸酯及卤代多元醇类 4. 亚硝基脲类 1．氮芥类 结构通式 脂肪氮芥作用机制 芳香氮芥的作用机制 氮甲Formylmerphan 氮甲的理化性质 白色或淡黄色结晶；mp.150-155 。C 水不溶，略溶于