《N6-烷基-2-烷氧基腺苷化合物的合成及抗血小板凝集活性 Synthesis of 2-Alkoxy-N6-alkyl Adenosine Compounds and Their Anti-platelet Aggregation Activity》.pdfVIP

2011年第31卷 有机化学 V01．31。201l Chinese 第lO期，1618～1623 JournalofOrganicChemistry No．10，1618～1623 ·研究论文· ~6一烷基一2．烷氧基腺苷化合物的合成及抗血小板凝集活性 吴兆军口 李顺来口 丁忠仁6 杜洪光籼口 (4北京化工大学理学院北京100029) (6复旦大学上海医学院上海200032) 摘要以鸟瞟呤核苷(1)为原料，经羟基保护得到2’，3’，5-三一伊乙酰基鸟嘌呤核苷(2)，2与三氯氧磷反应得到2一氨基．6． 氯．9．(2’，3’，5’．三一伊乙酰基够．D．呋喃核糖)嘌呤(3)，3经重氮化、水解和0一烷基化得到2．烷氧基．6．氯．9．(2’，3。，5’．三一沪乙 酰基移D一呋喃核糖)嘌呤(4a～4c)，4a～4c经胺解和水解脱保护反应得到12个未见报道的驴．烷基．2一烷氧基腺苷化合物 了抗血小板凝集活性测试．结果表明，在测试浓度为100pmol／L时，矿．(4．甲基苄基)．2．苄氧基腺苷(5c3)和Ⅳ6．(2．苯乙 基)．2一苄氧基腺苷(5曲具有相对较低的聚集率，具有一定的抗血小板凝集活性． 关键词腺苷；旷一烷基．2．烷氧基腺苷；合成；结构表征；抗血小板凝集 of Adenosine andTheir Synthesis2-Alkoxy．．N6．．alkyl Compounds Anti—plateletAggregationActivity Wu，Zhaojun。Li，Shunlai。Ding，Zhongren6Du，Hongguang木’。 (。CollegeofScience，BeijingUniversityofChemicalTechnology，Beijing100029) Medical (bFudanUniversityShanghaiSchool,Shanghai200032) Abstract the materialwas acetic to Guanosine(1)asstarting protectedby anhydrideget chlorinatedwith toobtain2-amino-6-chloro一 2’，3’，5’莉一O—acetyl-guanosine(2)，thenphosphorusoxychloride 3wasdiazotizedand 9-(2’，3’，5’-tri-O-acetylj伊D-ribofuranosyl)purine(3)，Compoundhydrolyzed，subse— with halides toafford reactedseveral quently alkyl respectively adenosine 5a～5cwere D—ribofuranosyl)purine(4a～4c)．2-Alkoxy-N6一alkylcompounds acquiredby reac