执业药师考试——子宫平滑肌药.docVIP

执业药师　　子宫平滑肌兴奋药和抑制药 　　drugs action on the uterine smooth muscle 　　影响子宫收缩功能的药：雌激素、孕激素、雄激素。 　　缩 宫 素 　　兴奋药 麦角生物碱 　　前 列 腺 素 　　β2受体兴奋药 　　抑制药 钙通道阻滞剂 　　硫 酸 镁 　　前列腺素合成酶抑制药 　　子宫平滑肌兴奋药 oxytocics 　　是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。其作用强度可因子宫的生理状态及所用剂量不同，分别产生节律性或强直性收缩。引起子宫节律性收缩的量可用于催生引产。强直性收缩的量只用于产后止血及产后子宫复原。 　　缩宫素 oxytocin（催产素 pitocin） 　　来源： 　　1） 自身合成： 　　其前体物质（前激素）有丘脑下部生成→下丘脑-垂体束转运（3mm/d）→垂体→储存→毛细血管进入血循环→作用于靶器官→效应 　　2） 人工合成：缩宫素 　　3） 提取：猪、牛垂体 　　体内过程： 　　口服无效；鼻、口粘膜可吸收； 　　im 3`-5`起效，维持20`-30` 　　iv 快、短， t1/2 5`-12` 　　维持疗效需静滴。 　　药理作用： 　　1、 子宫：直接兴奋子宫平滑肌，增强收缩力，强度与子宫的生理状态和剂量密切相关。 　　小剂量：2-5u，1u=2μg纯缩宫素 　　呈节律性收缩（尤其对妊娠末期子宫）； 　　其收缩时从底部开始对宫底、宫体产生节律性收缩，对宫颈产生松弛作用，性质同正常分娩，有利于胎儿顺利娩出，达催生引产作用。 　　大剂量：（5-10u） 　　对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩，不利于胎儿娩出。 　　雌激素能提高子宫对催产素的敏感性，孕激素降低其敏感性。 　　妊娠早期孕激素水平高，由高→低 　　雌激素水平低，由低→高，临产时更显。 　　人体子宫平滑肌浆膜有特异性缩宫素受体，不同妊娠期受体密度不同。 　　缩宫素+受体与g蛋白偶联→激活磷脂酶c→促进磷酸肌醇的生成→↑胞质中ca2+→子宫收缩↑。 　　此外还能作用于子宫内膜和脱膜的受体，促进p.g的合成和释放，p.g能兴奋子宫并使宫颈变软，展平及扩张，有利于胎儿通过。 　　2、 其他： 　　1） 血管：大剂量有短暂扩血管作用（直接） 　　小剂量是没有此作用。 　　2） 乳腺：可兴奋乳腺小叶导管肌上皮细胞→促进排乳。 　　临床应用： 　　1、 催生引产： 　　对正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩乏力者，滞产、难产者可用小剂量缩宫素催生。 　　对死胎、过期妊娠、严重心脏病、重型肝炎、tb病等需终止妊娠者，作为引产。 　　2.5u/500ml n.s 8-10gtt/min 　　不得40gtt/min 　　也可用电子泵进行，密切观察，随时调整。 　　2、 产后止血： 　　产后大出血时，im、ih5-10u产生强直收缩，压迫子宫肌内血管而止血。胎盘娩出后才可用， 　　因为作用时间短，加用麦角制剂，或缩宫素静脉维持，可鼻腔给予缩宫素。 　　不良反应及注意事项： 　　1、 严格掌握剂量、适应证：避免产生胎儿窒息或子宫破裂。 　　2、 严格掌握禁忌证： 　　凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇，有剖宫产史者禁用。防子宫破裂。 　　在使用过程中应严格掌握滴速和胎心音变化。 　　3、 过敏： 　　人工合成品不良反应少； 　　而提取物杂质多，有过敏现象； 　　大剂量出现抗利尿作用，输液过多过快可致h2o、na+潴留。 　　垂体后叶素 pituitrin 　　含缩宫素及升压素：多为提取的粗制品，纯度不高。 　　加压素用于治疗尿崩症及肺咯血，冠心病禁用。 　　很少用于催生引产。 　　麦角生物碱 ergot 　　是寄生于黑麦及其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。 　　认识于2000多年前。 　　临床应用400余年，历史久远。 　　1）氨基酸麦角碱类（肽生物碱）： 麦角胺ergotamine 　　麦角毒ergotoxine（含麦角汀、麦角柯宁碱、 　　麦角隐亭三种成分） 　　2）氨基麦角碱类（胺生物碱类）： 麦角新碱 ergometrine 　　甲基麦角新碱methylergometrine 　　作用复杂： 　　可激动或阻断5-ht、a、da 　　药理作用及机制： 　　1、 子宫：麦角新碱为显著、选择性兴奋子宫平滑肌 　　作用强度取决于子宫的生理状态； 　　妊娠（子宫）末期妊娠子宫未孕子宫 　　缩 宫 素 麦 角 类 　　作用强度 强、与剂量有关 强 　　维持时间 短 久 　　宫 底 节律性收缩 强直收缩 　　宫 颈 松弛 同等收缩 　　用 途 催生、引产 　　产后出血、复原（大剂量） 只能作产后止血、复原、出血 　　偏头痛、 　　禁用于催生引产 　　不良反应 损害血管内皮、不宜久用 　　2、 血管