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中国应大力运用纳米技术发展药物转运系统（Drug Delivery System） 发展安全高效的药物传递途径和技术是促进药物临床应用的关键，对药物的临床应用也提出了更高的要求，我们迫切需要研究如何利用最有效的方法和途径使药物进入并作用到身体的各个靶位点（既人的病变器官或组织）。无论是通过局部定向传递或是利用体内循环作用于全身各部位，临床应用的药物需要达到既无明显的毒副作用，又能在最小剂量范围发挥药效，同是易被患者所接受，安全、廉价的有效输送。因此发展和完善药物传递途径和相关技术是药物临床应用的前提。构成这样的系统即为药物转运系统（DDS）。 DDS的三大领域优点： 跨越生理屏障技术（吸收促进） 控制释放技术（控释） 靶向技术（药物导弹） DDS中靶向制剂的特征：靶向制剂的重要领域是载体制剂，这种载体多采用超微（纳米）粒物。体内物理和生理作用能将这些微粒分散体系选择地聚集于微小血管、肝、脾、肾等部位。微粒载体不仅能保护药物免遭破坏，而且能将所载红物集中运送到这些部位释放而发挥疗效。同时还取决于载体表面电荷、表面疏水性和表面吸附大分子及它的配方和种类。靶向制剂脂微球是一种以脂肪油为软基质被磷脂膜包封的纳米微粒体分散系，其中平均粒径200纳米的乳粒被称为脂质纳米微球。 脂质纳米微球的特点： 靶向性：微球可在体内特异性分布；可以提高药物局部有效浓度，降低全身毒作用。 缓释性：微球包裹的药物释放可以用适当的方法加以控制而达到长效，减少用药次数，改变药物谷现象。 增强药物稳定性：一些具有首过效应的药品通过微球的包裹和保护作用，避免药物在体内过早被胃液或肺组织迅速代谢，而是到达病变的靶区后释放药物。 增加用药安全性：一些药物，比如中药乌头碱，是很好的镇痛药，却具有很强神经性的副作用，一旦制成微球制剂可以大大降低其神经毒性，提高其用药安全性。 （举例）： 前列地尔的脂微球注射液的研究开发 概述 前列地尔，即前列腺互E1（PGE1）是一种高效生理活性物质，广泛分布于身体各部，发挥着不同的药理作用。它首先是作为外周血管病用药开发的一类具有生理活性的不饱和脂肪酸，具有明显的血管扩张作用。 20世经30年代由瑞典科学家首先发现，20世经60年代后对其研究取得突破性进展。80年代，德国、美国等发达国家就已开发上市，我国先后PGE1的开发列入“七五”、“八五”技术攻送项目，“九五”火炬计项目。 随着药剂学、药理学的不断深入研究，前列地尔应用，尤其是在内科临床的应用更加广泛。主要体现在以下几方面： 1.治疗循环系统疾病 前列地尔可以抑制TXA2的释放，抑制血小板聚集，降低其黏附率；抑制血管平滑肌细胞增生，降低血脂，提高动脉平滑肌细胞内的球磷腺苷水平，起到抑制动脉粥样斑块形成的作用；降低血管平滑肌细胞游离的Ca,抑制血管交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血管平滑肌舒张，血管扩张，外周阻力降低，达到扩张颅内血管、增加冠脉血流量、降低心肌耗氧量的作用。因此可以用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、脑梗塞、心力衰竭、高血脂症等疾病。 2.治疗吸吸系统疾病 前列地尔对肺部组织有相对的选择性，可直接扩张肺动脉，从而降低肺动脉压和血管阻力，减轻右心负荷，改善肺功能，可用于治疗肺心病。前列地尔能在人体外周淋巴细胞中抑制白三烯B及肺细胞中慢反应物质的释放，使已收缩的支气管平滑肌扩张且能够对抗多种前列腺素的支气管收缩作用。因此，临床可用于治疗支气管哮喘。 3.治疗消化系统疾病 前列地尔具有良好的保护肝细胞和细胞器的作用，防止肝细胞的脂肪浸润，抑制血小板聚集，扩张肝微血管，改善肝循环，促进肝细胞再生，治疗重症肝炎，肝硬化门静脉高压症。通过舒张血管平滑肌，提高胰腺血流量，改善胰腺微循环，同时抑制多种外源性与内源性刺激引起的胰腺分泌，抑制细胞内胰酶活化，治疗争性胰腺炎。 4.治疗糖尿病慢性并发症 前列地尔具有降低血压及担高机体对胰岛素的敏感性和反应性，降低胰岛素的抵抗作用。有研究表明前列地尔还能降低二型糖尿病患者血浆内皮素水平，有利于治疗糖尿病血管并发症还可以通过扩张血管、改善微循环进神经组织增生，改善糖尿病神经病变的自觉症状及神经传导速度，治疗糖尿病周围神经病变。 除用于内科疾病外，前列地尔还可用于一些其它疾病的治疗：如心脏外科应用前列地尔能维持动脉导管开放，改善症状，扩大手术范围，争取手术时间；用于治疗视网膜血管闭塞症；治疗阳痿，松弛海绵体肌肉，扩张血管，治疗效果优化罂粟碱，并可避免产生海绵体纤维化的副作用。 综上所述，前列地尔的药理作用广泛，临床应用具有广阔的前景。因此，运用新技术开发适于临床应用的前列地尔新制剂非常必要。 二、立题目的与依据 中国老龄人协会相关资料显示，2000年