2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酰胺类化合物的合成及其应用.pdfVIP

第 36卷 第 2期 青 岛 科 技 大 学 学 报 (自然科学版) V0L36No．2 2015年 4月 JournalofQingdaoUniversityofScienceandTechn0logy(NaturalScienceEdition) Apr．2015 文章编号 ：1672—6987(2015)02—0132—04；DOI：i0．16351／j．1672—6987．2015．02．003 2一甲基一4一三氟 甲基一5一噻唑 甲酰胺类 化合物的合成及其应用 王明慧，李秀国，许 良忠 (青岛科技大学 化学与分子工程学院 ，山东 青 岛 266042) 摘 要 ：利用2一甲基一4一三氟甲基一噻唑 甲酰氯与苯胺类化合物进行酰胺化反应 ，合成 了8 种新的未见报道的 2一甲基一4一三氟 甲基一5一噻 唑甲酰胺类化合物，通过 H NMR和元素分 析等手段进行表征确定。测定 了化合物的杀菌活性 ，所有 目标化合物对黄瓜灰霉和花生 褐斑病菌抑 茵效果 良好，部分化合物对黄瓜灰霉的抑 茵率达 81 ，远高于对照药剂噻呋 酰 胺 。 关键词：噻唑 甲酰胺；2-甲基一4一三氟甲基一噻唑 甲酰氯；酰胺化；杀菌活性 中图分类号：TQ460．3 文献标志码 ：A SynthesisandApplicationof 2-M ethyl--4-·trifluoromethyl--5--thiazoleCarboxamides W ANG M ing-hui，LIXiu—guo，XU Liang-zhong (CollegeofChemistryandMolecularEngineering，QingdaoUniversityofScienceandTechnology，Qingdao266042，China) Abstract：Eight2一methyl一4一trifluoromethyl-5一thiazolecarboxamidesweresynthesizedby reactionof2一methyl一4一trifluoromethyl一5一thiazolechloridewithanilinederivatives．Their structureswerecharacterizedby H NMR andelementalanalysis．Fungicidalactivityof compoundsweretested．AllthetargetcompoundsoftheBotrytiscinereaandtheCerco— sporarachidicola showedgoodinhibitoryeffect．SomecompoundoftheBotrytiscinerea inhibitionratereach81％，muchhigherthanthecontroldrugThifluzamide． Keywords：thiazolecarboxamide；2-methyl一4一trifluoromethyl一5一thiazolechloride；amid— ation；fungicidalactivity 近年来，含氟芳香族化合物在农药的开发中表 而且噻呋酰胺对藻状菌类没活性，对由叶部病原物 现非常突出1【]，噻唑类化合物作为杀菌剂已有广泛 引起的病害，如花生褐斑病 、黑斑病效果不好。本 应用 ，如商品化的杀菌剂品种有噻菌铜 、噻唑锌 、噻 研究通过改造芳胺的结构，引人氯、硝基 、三氟 甲氧 唑菌胺、噻呋酰胺等[2]。这类杀菌剂具有高效、低 基、酰胺基、甲基等不同的取代基，合成 了2一甲基一 毒、环境污染小 的优势 ，因此越来越受到人们的重 4一三氟甲基一5一噻唑甲酰胺类化合物，以期得到