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马来酸依那普利分散片使用说明书 【药品名称】 通用名：马来酸依那普利分散片 英文名：Enalapril Maleate Disperible Tablets 汉语拼音：Malaisuan Yinapuli Fensanpian 本品主要成分为马来酸依那普利，其化学名称为N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸，(Z)-丁烯二酸盐。 其结构式为： 分子式：C24H32N2O9 分子量：492.52 【性状】 本品为白色或类白色片。 【药理毒理】 药理作用 马来酸依那普利在肝脏水解为依那普利拉，后者是肾素血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。 肾素血管紧张素转换酶（ACE）为肽基二肽水解酶，可将血管紧张素Ⅰ(AgⅠ)转化为缩血管物质血管紧张素Ⅱ(AgⅡ)。 抑制ACE可以减少组织和血浆中AgⅡ的形成，减少醛固酮分泌，提高血浆钾浓度。AgⅡ对肾素分泌的负反馈作用减弱会引起血浆肾素活性升高。 ACE也可降解缓激肽（血管舒张肽），抑制ACE可提高循环和局部激肽释放酶-激肽系统的活性（也提高前列腺素系统的活性）。ACEI的降压和某些副作用与该机制有关。 对于高血压病人，马来酸依那普利可降低卧位和坐位血压，而不引起代偿性心率加快。在血流动力学检查中，马来酸依那普利可显著降低周围血管阻力。马来酸依那普利通常对肾血流或肾小球滤过率无明显影响。对多数病人，马来酸依那普利的降压效果出现在服药后约1小时，高峰期出现在服药后4-6小时。最大的降压效果一般出现在按规定剂量服药后3-4周。按推荐剂量长期服药治疗，降压效果持续存在。短期停药不会导致血压反跳。 对心衰病人的血流动力学检查发现，马来酸依那普利可降低周围循环阻力，增加静脉容量，减少心脏前、后负荷（降低心脏灌注压），同时增加心输出量，提高心搏指数和应激能力。 毒性研究 在相关离体和在体实验中未发现马来酸依那普利有致突变或致癌的作用。 【药代动力学】 马来酸依那普利是前药，在肝脏被激活成为有活性的依那普利拉。药物的吸收（大约50-70%），不受同时进食的影响。口服后3-4小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率约50%。 依那普利拉主要经肾脏排泄，重复给药后累积半衰期（有效半衰期）为11小时，依那普利拉的清除半衰期为35小时。肾功能受损的病人，依那普利拉的清除降低，由肾功能受损程度决定。 依那普利拉可透析清除。血液透析可使依那普利拉的血浆浓度降低约46%。依那普利拉也可由腹膜透析清除。 【适应症】 高血压。 【用法用量】 注： 对于盐、水流失（如透析、呕吐/腹泻、利尿治疗），严重肾性高血压的患者使用依那普利进行治疗时，治疗开始会引起明显的血压下降。 如可能，应用依那普利前应先纠正盐和/或液体流失。必要时减少或停止使用利尿剂。 这些患者开始时在早晨用最低剂量的依那普利2.5mg.。在初次用药、增加剂量和/或使用利尿剂时，为避免发生不可预见的低血压反应，应观察至少8小时。对于患有恶性高血压的患者，使用依那普利治疗必须在医院进行。 除非有医嘱，否则按下法服药： 高血压： 通常的初始剂量为晨服5mg(1片依那普利)，如果血压不能达到正常，可将剂量增加至10mg（2片依那普利）。在服药3周后才可增加剂量，维持剂量一般为10mg/日，最大剂量为40mg/日。 中度肾功能障碍（肌酐清除率30-60ml/min）和老年患者（超过65岁）的剂量： 初始剂量为晨服2.5mg（半片依那普利），维持剂量一般为5-10mg/日（1-2片依那普利）。最大剂量不得超过20mg/日（4片依那普利）. 严重肾功能障碍（肌酐清除率小于30ml/min和透析）患者的剂量： 初始剂量为晨服2.5mg（半片依那普利）。透析患者在透析后服药。 维持剂量一般为5mg/日（1片依那普利）。最大剂量不得超过10mg/日（2片依那普利）。 服药时间与用餐无关，一般每天早晨一次服用全天剂量。如果需要也可以分为早、晚两次服。 由主治医师决定用药的疗程。 【不良反应】 依那普利具有较好的耐受性。 在使用依那普利和ACEI药物时，可能会出现以下不良反应。 心血管系统 在治疗初期、患者有盐和/或体液流失（如已使用了利尿剂）、心衰、严重高血压或肾性高血压及增加依那普利和/或利尿剂的用量时，会出现明显的血压下降（低血压，直立性低血压）并伴有头昏眼花、苍白、视觉混乱等。罕见意识丧失。 以下是由ACEI过度降低血压引起的副反应：心跳过速、心悸、心率失常、胸痛、心绞痛、心肌梗塞、暂时性缺血性中风、大脑损害。 肾脏 偶尔可发生肾损害或者肾损害加重。在个别病例导致急性肾功能衰竭。观察发现罕有蛋白尿，有时蛋白尿伴有肾功能恶化。 呼吸系统 偶尔发生干咳、咽痛、声音嘶哑、支气管炎。少见呼吸困难、鼻窦炎、鼻炎、支