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- 2016-01-19 发布于四川
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聚酸酐共聚物的成及其降解和药物控制释放性能
摘要
本文以癸二酸、十八烷二酸、乙二醇、丙三醇、聚乙二醇单甲醚为单体,采
用熔融缩聚法合成了共聚酸酐聚(癸二酸一十八烷二酸)P(SA-OA)、聚癸二酸与
乙二醇或丙三醇的共聚酸酐PSAG和PSAGGM、以及聚乙二醇/聚酸酐三嵌段共聚物
MPEG.PSA.MPEG。采用乌式粘度计测定共聚物的特性粘数,采用红外光谱(IR)、
物理特征,初步研究了共聚物的载药性质和体外释药行为。
实验结果表明,共聚酸酐P(SA-OA)的降解速率随oA含量的增加而减小,当
以P(SA.OA)为载体材料,紫杉醇和水杨酸为模型药物研究共聚酸酐P(SA—OA)的
载药、释药行为,结果表明含有紫杉醇的聚合物降解速率与聚合物降解速率基本
一致,含有水杨酸的聚合物降解速率明显快于聚合物的降解速率。以水杨酸和地
塞米松为模型药物,研究扩链剂乙二醇、丙三醇对药物释放的影响,实验结果表
明,对于水溶性药物水杨酸而言,PSAG的释药速率最快,而聚癸二酸酐(PSA)
对水溶性药物水杨酸的释放速率随着载药鼍的增大而减小;对于疏水性药物地塞
米松而言,PSAG、PSAGGM的释药速率均明显慢于PSA的释药速率,随着载
药量的增大,PSAG、PSAGGM对地塞米松的释放速率逐渐增大。
对以聚酸酐为疏水段的三嵌段聚合物原位凝胶进行了初步探讨,结果表明,
质量百分比浓度为20%的MPEG.PSA.MPEG三嵌段聚合物水分散液具有凝胶转
凝胶对五氟尿嘧啶具有缓控释作用,在前32h内基本保持匀速释放,累积释放量
达到63.4%。
关键词:酸酐共聚物,聚癸二酸酐,十八烷二酸,原位凝胶,两亲性三嵌段共
聚物,药物释放
ABSTRACT
Inthis anhydride—co-octadecanoicanhydride)(P(SA—OA)),
thesis,poly(sebacic
anhydride—CO—glycol·CO·
poly(sebacicanhydride-CO-glyc01)(PSAG),poly(sebacic
MPEG—PSA—MPEGwere meltcodensation.
glycerin)(PSAGGM)andsynthesizedby
intrinsic of
The viscosities weredetectedUbbelohde
copolymers by viscometer,and
thestructuresof werecharacterizedFourier-transforminfrared
polymers by
resonance
spectroscopy(FTIR),1H-nuclearmagnetic spectra(1H-NMR),wideangle
electron
X—raydiffraction(WAXD)andscanning microscopy(SEM).Thedrug
of were
controlledrelease the examined
preparedcopolymers byusing
properties
as
anddexamethasonemodel
salicylicacid,paclitaxol,fluorouracil drugs.
Theresultsshowthatthe rateof
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