非苯二氮卓类化合物—咪唑并%5b1，2-b%5d哒嗪衍生物的合成研究.pdf

非苯二氮卓类化合物一咪唑并[1，2-b]哒嗪 衍生物的合成研究 中 文摘 要 acid，GABA) 现代生理学和药理学的研究显示，7一氨基丁酸(7--aminobutyric 在老年学习记忆能力损害的过程中起着非常重要的作用。GABAA受体是大脑内 最主要的抑制性神经递质，是许多重要的临床药物作用点。目前大量的证据表明， 绝大多数的抗焦虑和催眠镇定药物(如BDZs和巴比妥类)发挥其药理学作用主 要是作用于Q龇受体．BDZ受体．氯离子通道的复合体。 QSAR研究表明以咪唑并[I，2-b]哒嗪为母核的非苯二氮卓类化合物是BDZ 入取代基后的一系列化合物对中枢神经受体有作用。本文利用Pd的催化偶合反 应，合成咪唑并[1，2-b]哒嗪新型衍生物52个，主要进行了以下几个方面的研究： t-BuONa作用下，与各种芳香胺发生催化偶联反应而得到含有不同取代胺基 的17个杂环目标化合物，均为未见文献报道的新化合物，结构经核磁共振谱 和高分辨质谱确证。 化，得到含有不同取代芳基的24个杂环目标化合物，均为未见文献报道的新