抗恶性肿瘤药(ZHT)创新.pptVIP

* 5、DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷（胞嘧啶阿拉伯糖苷，阿糖胞嘧啶） 作用特点：本品在体内先转化为5-磷酸核苷酸、二磷酸和三磷酸核苷酸，积聚可强力抑制许多细胞的DNA合成。为S期细胞周期特异性药物 临床应用：为治疗急性非淋巴细胞性白细胞首选药物，对成人的急性非淋巴细胞白血病特别有效，与其他药物联合应用时效果更佳，联合应用于非霍奇金淋巴肉瘤，以及治疗急性淋巴细胞白血病的复发 不良反应：骨髓抑制、口腔溃疡、血栓静脉炎和肝功能受损 * 药物 作用时期 作用机制 临床应用 甲氨蝶呤 （MTX） ? （-）脱氧胸苷酸合成 儿童急白；绒癌；实体瘤 骨肉瘤、鳞癌、乳腺癌 5-氟尿嘧啶 （5-FU） S期 （-）脱氧胸苷酸合成 消化道癌；女性癌； 皮肤癌；头颈部肿瘤 6-巯嘌呤 （6-MP） S期 （-）嘌呤核苷酸合成 急淋；慢粒；绒癌 羟基脲 （HU） S期 （-）核苷酸还原酶 慢粒；黑色素瘤；结肠癌；头颈部癌 阿糖胞苷 （Ara-C） S期 - DNA多聚酶 干扰DNA复制 急粒；消化道癌 单核细胞白血病 * 二、破坏DNA结构和功能的药物 * 二、破坏DNA结构和功能的药物 1、DNA交联剂（烷化剂） 分子中具有活泼的烷化基团能与细胞中的功能基团如DNA碱基或蛋白质分子中的氨基、巯 基、羟基等而起烷化作用，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使核碱酸对错码，造成D