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2007 年第 27 卷 有 机 化 学 Vol. 27, 2007 第 11 期, 1318～1336 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 11, 1318～1336 ·综述与进展· 具有生物活性的喹啉类化合物的最新进展 杜 鼎 方建新* (南开大学元素有机化学研究所 南开大学元素有机化学国家重点实验室 天津 300071) 摘要 喹啉类化合物具有优良的生物、生理活性. 在医疗保健和植物保护方面, 喹啉类化合物显示了广泛的应用和发 展前景. 综述近几年来喹啉类化合物在医药和农药方面的研究最新进展. 关键词 喹啉衍生物; 生物活性; 医药; 农药 Recent Advance in Quinoline Derivatives with Biological Activities DU, Ding FANG, Jian-Xin* (State Key Laboratory and Institute of Elemento-organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071) Abstract Quinoline compounds are becoming increasingly important in the development of medicine and pesticide due to their excellent biological activities. This review summarizes some recent applications of the quinoline compounds to medicine and pesticide. Keywords quinoline derivative; biological activity; medicine; pesticide 喹啉类化合物是氮杂环中非常重要的一类化合物. 展, 并对它的发展趋势、应用前景作了进一步的展望. 在医疗保健和植物保护方面, 许多含喹啉环结构的化合 物显示了广泛的应用和发展前景. 在医疗保健方面, 喹 1 喹啉类化合物在医疗保健方面的最新进展 啉类药物被广泛用于疟疾、溃疡、癌症、HIV 病毒和精 神分裂等疾病的预防和治疗. 奎宁和氯喹是人类较早用 喹啉是一个具有较强药理活性的环核. 一些化合物 于预防和治疗疟疾的药物, 一直沿用至今, 最近相关报 的分子中引入喹啉环之后, 会表现出抗菌、消炎镇痛、 道表明氯喹对 SARS 病毒也有一定抑制作用; 沙奎那韦 抗肿瘤及抗病毒等活性. 许多小分子药物通过喹啉基修 (Saquinavir)是第一个上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂; 饰也可以提高其生理活性, 增强药效. 阿立哌唑(Aripiprazole)适用于各种急、慢性精神分裂症 1.1 具有降血糖活性的喹啉类药物 和分裂情感障碍的治疗. 在植物保护方面, 喹啉类化合 糖尿病(Diabetes mellitus)是一种糖、蛋白和脂肪代 物的应用虽不及其在医药方面的应用广泛, 但也不乏高 谢障碍性疾病, 主要是由于胰岛素(Insulin)绝对或相对 效的杀菌剂和除草剂. 苯氧喹啉(quioxyfen)是很有效的 不足以及胰高血糖素(Glucagon)不适当地分泌过多引起 杀白粉病剂; 克稗灵是氯喹酸类除草剂