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DOI: 10.6023/cjoc201209033 综述与进展 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry REVIEW 近年来紫杉醇的合成研究进展 唐 培a,b 王锋鹏*,b (a 重庆大学创新药物研究中心 生物工程学院 重庆 401331) (b 四川大学华西药学院 天然药物化学教研室 成都 610041) 摘要 紫杉醇和多烯紫杉醇是目前销量最大的临床抗癌药物. 近年来围绕紫杉醇所进行的高水平研究仍然层出不穷. 综述了 2008 年以来紫杉醇的合成研究进展, 主要涉及紫杉醇 6-8-6 骨架的构建、环系的合成以及侧链的制备. 关键词 紫杉醇; 合成; 研究进展 Recent Progresses in the Synthesis of Taxol Tang, Peia,b Wang, Fengpeng*,b a ( Innovative Drug Research Centre , Bioengineering College, Chongqing University, Chongqing 401331) b ( Department of Chemistry of Medicinal Natural Products, West China College of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041) Abstract Taxol and docetaxel are currently the largest selling anticancer drugs. Numerous elegant studies about taxol and its analogues have been reported recently. In this review, the recent progresses in the synthesis of taxol are summarized. These examples cover the synthetic studies of the 6-8-6 tricyclic core, ring system, and side chain. Keywords taxol; synthesis; progress 在药物的研发过程中, 天然产物一直扮演着极其重 的高度关注, 研究者们围绕紫杉醇类化合物的化学合 要的角色, 而紫杉醇(1, Paclitaxel, Taxol®)( 图 1)的发现 成、作用机理和药理活性等进行了大量优秀的研究工作. 无疑是其中具有里程碑意义的事件. 围绕紫杉醇所进行 O R2O O 3