酰胺官能团构建方法研究新进展有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201305048 综述与进展 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry REVIEW 酰胺官能团构建方法研究新进展 盛国柱 张 炜* (青岛农业大学化学与药学院 青岛 266109) 摘要 酰胺是广泛存在于天然产物及合成药物中的一种重要的功能基团, 对其合成方法的研究具有重要意义, 也是现 在合成方法研究的一个热点. 就近几年关于酰胺合成方法做简要总结, 以期对以后的研究具有一定意义. 关键词 酰胺; 合成方法; 研究进展 New Advances of the Methods of Amide Function Group for Construction Sheng, Guozhu Zhang, Wei* (College of Chemistry and Drug, Qingdao Agruicultural University, Qingdao 266109) Abstract Amides are one of the most ubiquitous and important functional groups in natural products and synthetic drugs. The research of forming methods for amide is of great significance, also it is now a hotspot in the research of the synthetic method. Herein, the synthetic methods of amides in recent years are reviewed, which is of great significance for future re- search. Keywords amide; synthetic methods; research progress 在有机化学和生物化学中酰胺键是最重要最基础 不懈追求的目标, 以期找到安全、简捷、高效、绿色的 的官能团之一, 广泛存在于天然产物和合成药物中, 据 酰胺键形成方法. 下面就近几年酰胺键合成的新方法做 统计, 约有 25% 的药物中含有酰胺基团, 而且酰胺键是 简要总结, 以期对以后酰胺键合成的研究具有一定的意 肽及蛋白质的基本组成单元, 也是某些生物系统的关键 义. 结构单元, 对其合成方法的研究具有重要意义. 酰胺新型成键方法的研究主要包括两种类型: (1) 传统酰胺的合成主要是由羧酸及其衍生物与氨(胺) 依旧按照传统酰胺合成方式, 开发新型催化剂, 催化酰 发生亲核取代反应生成酰胺类物质(Eq. 1). 但由于羧酸 胺键的形成; (2)放弃传统反应方式, 研究新的合成方式, 的活性较低, 一般现将其转化成活化的羧酸衍生物, 再 选择新的基团在催化剂的作用下, 形成酰胺键. 对于上 与胺反应生成酰胺.