三班西药--练习题..pptVIP

药物化学精题解析 主讲：刘老师 多选题 108、炔雌醇为一种口服有效的药物，其口服活性较好的原因是（ ） A.17α位引入乙炔基 B.在肝脏中17β羟基的硫酸酯化代谢受阻 C.在胃肠道中可抵御微生物降解作用 D.醚键在体内的代谢更加缓慢 E.以上均不是 答案：ABC 解析： 炔雌醇为一种口服有效的化合物。 这可能是由于17α位引入乙炔基之后，在肝脏中17β羟基的硫酸酯化代谢受阻，在胃肠道中也可抵御微生物降解作用的原因所致，其口服活性是雌二醇的10～20倍。现在已成为口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分。 若进一步将它的3-羟基醚化，得到炔雌醚，不但保持了口服活性，而且作用时间延长，是一种口服及注射长效雌激素。 单选题 109、睾酮17α位引入甲基，其目的是（ ） A.可口服 B.增加水溶性 C.雄性激素作用增加 D.雄性激素作用降低 E.增加蛋白同化作用 答案：A 解析： 睾酮在消化道易被破坏，因此口服无效 为增加其作用时间，将17位的羟基进行酯化，可增加脂溶性，减慢代谢速度，如丙酸睾酮。 考虑到睾酮的代谢易发生在C-17位，因此，在17α位引入甲基得甲睾酮，因空间位阻使代谢受阻，故可口服。 第三十四章　影响血糖的药物 第一节　胰岛素类药物 第二节　胰岛素分泌促进剂 一、磺酰脲类：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特 二、非磺酰脲类：那格列奈、瑞格列奈、米格列奈 第三节　胰岛素增敏剂 一、双胍类胰岛素增敏剂：二甲双胍 二、噻唑烷二酮类：盐酸吡格列酮 第四节　α-葡萄糖苷酶抑制剂 阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖 110、1）属于胰岛素分泌促进剂的是（ ） 2）属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是（ ） 3）含有51个氨基酸组成的药物是（ ） 4）含有磺酰脲结构的药物是（ ） A.胰岛素 B.甲苯磺丁脲 C.马来酸罗格列酮 D.米格列醇 E.二甲双胍 答案： BDAB 多选题 111、胰岛素的性质包括（ ） A.胰岛素由A、B两个肽链组成 B.胰岛素共有26种51个氨基酸 C.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂 D.属于胰岛素分泌抑制剂 E.有典型的蛋白质性质 答案：ABE 解析： 蛋白质性质，两性，等电点在pH 5.35～5.45，易被强酸、强碱破坏，热不稳定。 在微酸性(pH 2.5～3.5)环境中稳定，注射用的是偏酸水溶液。 注射液在室温下保存不易发生降解，但冷冻下会有一定程度的变性，故冷冻后的胰岛素注射液不可使用。 根据作用时间长短可分为： 超短效胰岛素（门冬胰岛素、赖脯胰岛素）。 短效胰岛素（普通胰岛素）。 中效胰岛素（低精蛋白锌胰岛素）。 长效胰岛素（精蛋白锌胰岛素）。 超长效胰岛素（甘精胰岛素、地特胰岛素）。 双时相胰岛素（预混胰岛素）。 第三十五章　骨质疏松症治疗药 一、促进钙吸收药物 1.雌激素相关药物：盐酸雷洛昔芬 2.维生素D类药物：维生素D3、阿法骨化醇、 骨化三醇 二、抗骨吸收药物 阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠 解析： 扑热息痛：对乙酰氨基酚，无抗炎作用 醋酸氢化可的松：甾体抗类药 酮洛芬、美洛昔康和吡罗昔康都是非甾体抗类药。 酮洛芬的消炎作用比阿司匹林强。 美洛昔康具有较强的抗炎活性。 吡罗昔康作用略强于吲哚美辛，有明显的抗炎、镇痛、消肿作用。 多选题 93、阿司匹林的理化性质，叙述正确的是（ ） A.易溶于乙醇，微溶于水 B.氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，同时分解 C.具有酸性 D.与FeCl3不发生反应 E.水溶液加热后与FeCl3试液反应呈紫堇色 答案：ABCDE 解析： 性状：白色结晶或结晶性粉末。无臭或微带 醋酸臭，味微酸；遇湿气缓缓分解。 溶解性：乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶。在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解 酸性：pKa为3.5。水解后，用硫酸酸化可析出水杨酸的白色沉淀，此反应可供鉴别。 鉴别：水溶液中加入三氯化铁试液，不发生变化，但将上述溶液加热后，可显紫堇色，此反应可用于检测阿司匹林中水杨酸的含量。 单选题 94、扑热息痛的理化性质，叙述不正确的是（ ） A.具有酚羟基，遇三氯化铁产生蓝紫色 B.饱和溶液呈酸性 C.在热水或乙醇中易溶，在水中略溶 D.水溶液的稳定性与pH值有关，pH为6最稳定 E.味微甜 答案：E 解析： 稳定性：与溶液的pH值有关。在pH 6时最为稳定 鉴别：１）酚羟基，遇三氯化铁试液显色，产生蓝紫色 　　　２）酸性条件下水解生成对氨基酚后，滴加亚硝酸钠试液，生成重氮盐，再加碱性β-萘酚试液，生成红色偶氮化合物。 杂质：对氨基酚，生产中可带入或因贮存不当使成品部分水解，有毒，故药典规定应检查对氨基酚，可用亚硝基铁氰化钠试液的呈色反应来作限量测定。 单选题 95、贝诺酯的理化性质，叙述不正确的是（ ） A.白色结晶性粉末 B.分子中有