聚乙烯胺类修饰萘酰亚胺衍生物的合成、DNA键合行为和活性研究有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc1112052 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 聚乙烯胺类修饰萘酰亚胺衍生物的合成、DNA 键合行为和活性研究 王克让a,c 安红维a 王月清a 闫新豪a 李 锐a 陈 华a 张平竹a 李金梅b,c 李小六*,a,c 张金超a (a 河北省化学生物学重点实验室 河北大学化学与环境科学学院 保定 071002) (b 保定市第一中心医院病理科 保定 071000) (c 河北大学 药物化学与分子诊断省部共建教育部重点实验室 保定 071002) 摘要 合成了二乙烯三胺、三乙烯四胺和四乙烯五胺等低分子量聚乙烯胺类修饰的萘酰亚胺衍生物. 通过 UV-Vis 谱、 荧光光谱、圆二色谱和热变性试验研究了合成化合物与小牛胸腺 DNA 的键合行为, 同时通过四甲基偶氮唑蓝(MTT) 染色法研究了化合物对 Bel-7402(人肝癌细胞) 、HL-60( 白血病细胞) 、A549(人肺癌细胞)和 Hela(人宫颈癌细胞)等细胞 株的体外抗肿瘤活性, 化合物 NI1 对 A549 细胞显示良好的抑制活性, 优于阳性对照顺铂. 关键词 萘酰亚胺; DNA 键合; 聚乙烯胺; 抗肿瘤 Synthesis, DNA Binding Properties and Bioactivity of Naphthalimide Poly(ethylene imine) Conjugates Wang, Keranga,c An, Hongweia Wang, Yueqinga Yan, Xinhaoa Li, Ruia Chen, Huaa Zhang, Pingzhu a Li, Jinmeib,c Li, Xiaoliu*,a,c Zhang, Jinchaoa a ( Key Laboratory of Chemical Biology of Hebei Province, College of Chemistry and Environmental Science, Hebei University, Baoding 071002) b ( Department of Pathology, The First Central Hospital of Baoding, Baoding 071000) c ( Key Laboratory of Medicinal Chemistry and Molecular Diagnosis of Ministry of Education,