★1-2药动学2(精简).ppt

药动学 成都中医药大学 药理数研室 刘蓉 导学 1.熟悉药物跨膜转运的方式；影响简单扩散 的因素 2.掌握药物吸收、分布、生物转化与排泄 及其影响因素。 3.熟悉一些药药动学的概念和参数 （时效曲线、房室模型、生物利用度、表观分 布容积、清除率、一级和零级动力学。 4.掌握药物的血浆半衰期及坪值的含义与 意义。 ①药物的脂溶性（油／水分配系数） 分配系数愈大，药物在脂质膜中溶入越多，扩散就越快。 每一药物都有自己固有的油／水分配系数，是药物的基本理化性质。 但是因为药物必须首先溶于体液才能抵达细胞膜，故水溶性太低同样不利于药物通过细胞膜，所以药物在具备脂溶性的同时，仍需具有一定的水溶性才能迅速通过脂质膜。 ②膜面积和膜两侧浓度差： 膜面积：面积越大扩散越快。 浓度差：药物在脂质膜的一侧浓度越高，扩散速度越快；到膜两侧浓度相同时，扩散停止。 ③药物在体液中的解离度： 药物的解离度对简单扩散影响很大。 大多数药物都是弱酸性或弱碱性的，在溶液中，都以非离子型和离子型两种形式存在。 药物的pKa及所在机体环境的PH值是影响药物解离度的关键因素 pKa为药物解离常数（ka）的负对数，其意义是药物一半