碳青霉烯类_内酰胺抗生素的化学合成及构效关系研究进展.pdfVIP

· 285· 中国抗生素杂志 2007 年 10 月第 32 卷第 10 期 文章编号:1001 8689 (2007 ) 100582 05 碳青霉烯类 内酰胺抗生素的化学合成及构效关系研究进展 1 1 2 赵广荣 　常雨轩 　罗振福 　　　　　　　　　　　　　　　( 1 天津大学化工学院, 　天津 300072; 2 天津药物研究院, 　天津 300193 ) 　　摘要: 　碳青霉烯是一类新型 内酰胺抗生素, 它具有广谱、耐酶等特点, 已用于临床抗重症感染的治疗。骨架和侧链的化学合 成是碳青霉烯类药物研究和开发的重点和热点方向。近年来, 采用有机金属催化合成骨架、四氢吡咯烷与疏水基团相连接合成侧 链, 取得了一定的进展。未来合成研究所面临的最大挑战是提高碳青霉烯类 内酰胺抗生素的生物活性, 其策略是寻找有效的骨架 合成途径, 同时增加药物的脂溶性和稳定性。 关键词: 　碳青霉烯; 　 内酰胺类抗生素; 　骨架合成; 　侧链合成; 　抗菌活性 中图分类号: R 978.1 　　　文献标识码: A - Progress in chemical synthesis and structure activity relationship - of carbapenem lactam antibiotics 1 1 2 , 　 　 　 Zhao Guang rong Chang Yu xuan and Luo Zhen fu ( 　　　　　　 1 School of Chemical Engineering and Technology , Tianjin University , 　Tianjin 300072; 2 Tianjin Institute of Pharmaceutical Research , 　Tianjin 300193 ) 　　 　 ABSTRACT Carbapenem is a new lactam antibiotic with broad antimicrobial spectrum and resistance to . . lactamase hydrolysis Five carbapenems have been used to treat serious infections in clinical trials Skeleton and chain syntheses have become highlights of study and development of new carbapenems . In recent yea