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第六章 非甾体抗炎药 白加黑 通用名：美息伪麻片商品名：白加黑【主要成份】每片含 日用片 夜用片 作用 分类 对乙酰氨基酚 325mg 325mg 解热镇痛 苯胺类 盐酸伪麻黄碱 30mg 30mg 减轻鼻充血 拟肾上腺 氢溴酸右美沙芬 15mg 15mg 镇咳药 吗啡烃类 盐酸苯海拉明 0 25mg 抗H1抗过敏 氨基醚类 泰诺 成份： 对乙酰氨基酚 325mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 氢溴酸右美沙芬 15mg 马来酸氯苯那敏 2mg 新康泰克 成份 盐酸伪麻黄碱（ＰＳＥ） 90mg 马来酸氯苯那敏（扑尔敏ＣＰＭ） 4mg 常用感冒药 银得菲 对乙酰胺基酚325，盐酸伪麻黄碱30，马来酸氯苯那敏2 感康 金钢烷胺100，对乙酰胺基酚250，人工牛黄10，咖啡因15 速效伤风胶囊 成分：扑热息痛250毫克，咖啡因15毫克，扑尔敏3毫克，人工牛黄10毫克 感冒通 双氯灭痛15毫克，扑尔敏2.5毫克，人工牛黄15毫克 思考 为什么解热镇痛药和非甾体抗炎药在同一章里学习？ 解热镇痛药和非甾体抗炎药这两类药的区别是什么？ 解热、镇痛、抗炎作用机制 选择性地抑制中枢或外周前列腺素的合成，对各种原因引起的发热有效； 对慢性钝痛有效，不易产生耐受性及成瘾性， 对急性锐痛及内脏痉挛性绞痛无效； 大多数药物有抗炎抗风湿作用；部分药物还有抗痛风作用。 第一节 解热镇痛药 作用 解热 使发热的体温降至正常 镇痛 对慢性钝痛有良好的作用 常见的牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛等 解热镇痛药的作用部位 作用于下丘脑的体温调节中枢 使发热的体温降至正常 对正常的体温无影响 作用于外周抑制环氧酶 常见的慢性钝痛有良好的作用。 分类（按化学结构） 水杨酸类（阿司匹林） 苯胺类（对乙酰氨基酚） 吡唑酮类（安乃近） 发现都较早 临床上应用的时间较久 水杨酸类及吡唑酮类都具有良好的解热镇痛、抗炎抗风湿作用； 苯胺类只有解热镇痛作用而无抗炎抗风湿作用； 吡唑酮类毒副作用大 。 发现过程 公元前15世纪，咀嚼柳树皮可减轻疼痛。 1838年首次从植物中提取得到Salicylic Acid 1860年人工合成 开辟了一条工业生产的道路。 1875年水杨酸钠作为临床上使用。 乙酰水杨酸1853年合成，1899年开始药用。 阿司匹林（Aspirin） 化学名为2-(乙酰氧基)苯甲酸,又名乙酰水杨酸 工业合成 工业上用醋酸作催化剂，加热温度70-75℃，8小时完成制备。 杂质 未反应的原料 产品储存水解产生的水杨酸 鉴别方法 遇湿气酚酯键即缓慢水解，生成水杨酸和醋酸，可嗅到醋酸味。 PH升高和加热会加快水解反应的进行，用氢氧化钠或碳酸钠加热水解，冷却，然后再酸化，不仅可嗅到醋酸味，并且有水杨酸白色沉淀析出。 检查法 用铁盐产生紫堇色，检查游离水杨酸的存在 水溶液加热放冷， 加入三氯化铁，呈紫堇色 加碳酸钠溶液加热放冷，与稀硫酸反应 析出白色沉淀，并发出醋酸气 老药新用 用于心血管系统疾病的预防和治疗 最近研究还表明，对结肠癌有预防作用 其应用范围不断扩大。 [临床应用] 不良反应 对胃粘膜有刺激作用 可引起胃及十二指肠出血等症 苯胺类药物代表 对乙酰氨基酚 扑热息痛 N-(4-羟基苯基)乙酰胺 合成方法 以硝基苯酚钠为原料，在盐酸酸性条件下用铁粉还原生成对氨基苯酚，再用醋酸酰化制得。 合成 杂质检查--对氨基酚 与亚硝酰铁氰化钠试液 理化性质 白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。熔点168-172℃ 。 稳定 在空气中稳定 水溶液中与PH有关 水解 对氨基酚 鉴别 三氯化铁 亚硝酸钠，再与β-萘酚，呈红色（重氮化偶合反应) 临床 第二节 非甾体抗炎药 炎症 机体对感染的一种防御机制 主要表现为红肿、疼痛等 常见疾病类型 风湿性疾病 关节炎 类风湿性疾病 类风湿性关节炎 解热镇痛药与非甾体抗炎药 解热镇痛药 除苯胺类外，具有抗炎作用 非甾体抗炎药 都具有镇痛作用 通过抑制PG合成酶而起镇痛和抗炎作用 鉴别方法 1.溶于稀氢氧化钠溶液中与重铬酸钾试液共热，冷却，再加硫酸酸化并缓缓加热，呈紫色。 2.与亚硝酸钠试液共热，冷却，再加盐酸酸化，呈绿色，放置后渐变为黄色。 临床应用 强效非甾体抗炎药，但毒副作用也严重。 主要用于治疗不宜用阿司匹林的风湿和类风湿性关节炎、骨关节炎等患者； 用于癌症引起的发热及其他不易控制的发热； 用于急性痛风等。 芳基烷酸类药物代表 布洛芬（Ibuprofen） 异丁苯丙酸 ? -甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸 布洛芬理化性质 酸性 pKa=5.2 溶于氢氧化钠和碳酸钠 鉴别反应 异羟肟酸铁盐反应 异羟肟酸铁盐反应 药效 镇痛、