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中药制剂新型给药系统 目 录 点击添加标题 点击添加标题 点击添加标题 一、概述 二、缓释、控释制剂的设计 三、缓释、控释制剂的释药原理 四、缓释、控释制剂的制备方法 五、迟释制剂 六、缓释、控释制剂的评价方法 一、概述 　　（一）缓释、控释制剂的含义： 缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂。 缓释制剂中药物释放主要为一级速度过程。 　　控释制剂系指按要求缓慢地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依从性的制剂。 控释制剂中药物释放主要为零级或接近零级过程。 　　（二）缓释、控释制剂的特点： 1、减少服药次数，减少用药总剂量 2、保持平稳的血药浓度，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用 ①口服缓释、控释制剂 ②透皮缓释、控释制剂 ③眼用缓释、控释制剂 ④直肠缓释、控释制剂 ⑤子宫内和皮下植入缓释、控释制剂。 （三）缓释、控释制剂的分类 按给药途径分类 片剂（包衣片、骨架片、多层片) 丸剂 胶囊剂（肠溶胶囊、药树脂胶囊、涂膜胶囊） 注射剂 栓剂 膜剂植入剂等 按剂型分类 1、骨架型缓释、控释制剂 ①亲水凝胶骨架片②溶蚀性骨架片③不溶性骨架片 2、薄膜包衣缓释片或小丸 3、缓释乳 4、缓释微囊 5、注射用缓释制剂 6、缓释膜剂 按制备工艺分类 二、缓释、控释制剂的设计 1、缓释制剂的组成 一般含有速释和缓释两部分药物，也可以只含缓释部分。 （1）速释部分：释放速度快，能迅速建立起治疗所需要的最佳血药水平的那部分药物； （2）缓释部分：释放速度较慢或恒速，能较长时间维持最佳血药水平的那部分药物。 注：也有同时释药与间隔释药；缓释制剂在体内的血药浓度是速释和缓释两部分药物之和。 （一）缓释、控释制剂的组成 2、控释制剂的组成 （1）药物贮库 贮存药物的部位，药物溶解或混悬分散于聚合物中。药物剂量应符合治疗的要求，满足预期恒速释药的需要，贮库中药量总是大于释药总量，超过部分作为提供恒速速释药的能源。 （2）控释部分 其作用是使药物以预定的速度释放，如包衣控释片上的微孔膜。 （3）能源部分 供给药物能量，以使药物分子从贮库中释放出来。如渗透泵片，在体液中吸水膨胀后产生渗透压，使药物分子释出。 （4）传递孔道 药物分子通过孔道释出，同时兼有控释作用，如不溶性骨架片。 （一）缓释、控释制剂的组成 （二）缓释、控释制剂设计的影响因素 油水分配系数 吸收 生物半衰期 pKａ，解离度和水溶性 稳定性 代谢 理 生 化 物 　　1、药物的选择 缓释、控释制剂一般适用于半衰期短的药物（t1/2为2~8小时），半衰期小于1小时或大于12小时的药物，一般不宜制成缓释、控释制剂。剂量很大、药效很剧烈，以及溶解吸收很差的药物，在胃肠道中不稳定的药物，剂量需要精密调节的药物，也 不宜制成缓释、控释制剂。抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓度，故一般不宜制成缓释、控释制剂。 （三）缓释、控释制剂的药物选择及设计要求 2、设计要求 （1）生物利用度 缓释、控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂80%~120%的范围内。若药物吸收部位主要在胃与小肠，宜设计每12小时服一次；若药物在结肠也有一定的吸收，则可考虑每24小时服一次。 （2）峰浓度与谷浓度之比 缓释、控释制剂稳态时峰浓度与谷浓度之比应小于普通制剂，也可用波动百分数表示。据此要求，一般半衰期短、治疗指数窄的药物，可设计成每12小时服一次，而半衰期长的或治疗指数宽的药物则可设计成24小时服一次。 （三）缓释、控释制剂的药物选择及设计要求 三、缓释、控释制剂的释药原理 缓释、控释制剂分两种类型，包括骨架型和贮库型。 1、骨架型缓释、控释制剂：药物均匀分散在各种载体材料中，则形成骨架型缓释、控释制剂。 2、贮库型缓释、控释制剂：药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库型缓释、控释制剂。 释药原理主要有：溶出、扩散、溶蚀、渗透压原理、离子交换作用。 四、缓释、控释制剂的制备方法 （一）骨架片 定义：是一种或多种骨架材料及其他辅助材料制成的片状固体制剂，是目前临床桑使用较多的口服缓控释制剂之一。 影响释放的主要因素：药物的溶解度、骨架孔隙率、孔径等。 难溶性药物不宜制成这类骨架片。 1、亲水凝胶骨架片的制备：主要材料为羟丙甲纤维素，此外还有天然胶类（如琼脂等）、非纤维素多糖