液体药剂(乳剂)要点.pptVIP

乳剂　 emulsions 特征 本节研究的主要内容 （一）乳剂的组成 （二）乳剂的种类 决定乳剂类型的因素是什么？ 乳化剂的种类 乳化剂的性质 相容积比 φ 根据大小分类 1. 普通乳 emulsion 　—1~100?m。 2.亚微乳 Submicroemulsion —　0.1~1.0?m 3.微乳 microemulsion —　 10~100nm 　 纳米乳（nanoemulsion 亚微乳与微乳的区别 （三）乳剂的作用特点 ①液滴的分散度高ー吸收快、药效好，生物利 用度高； ② O/W型乳剂—可掩盖不良味道； ③外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性， ④静脉注射乳剂ー增加药物稳定性，降低药物 静脉给药时的毒性、刺激性，体内分布快、有靶向性 乳剂在药剂学上的应用-1、提高药物溶解度 乳剂在药剂学上的应用-2、增加药物稳定性 大部分药物分布在油相或油水界面，避免与水直接接触。对于易水解或对水敏感的药物，这种隔离起到了增加稳定性的作用。 Norden 等制备了氯美噻唑乳剂，并比较了其与乙二磺酸氯美噻唑注射剂分别在25℃放置6个月后的稳定性，结果表明，注射剂中降解产物是乳剂的5 倍。乳剂不仅可提高氯美噻唑的化学稳定性，降低塑料输液器的吸附，而且可提高载药量。 乳剂在药剂学上的应用-3、减轻不良反应 不含或仅含少量有机溶剂，对血管刺激性较小； 外水相中药物较少，可有效降低由药物引起静脉炎的可能，增强患者的顺应性； 乳剂在药剂学上的应用-3、减轻不良反应 乳剂在药剂学上的应用-4、作为缓释药物传递系统 含药静脉注射用脂肪乳剂中药物需从油相中扩散释入体内，这是本系统缓释的原因。 乳剂在药剂学上的应用-4、作为缓释药物传递系统 前列腺素E1 LM商品名为凯时? 乳剂在药剂学上的应用-5、作为靶向药物传递系统 乳剂在药剂学上的应用-5、作为靶向药物传递系统 乳剂在药剂学上的应用-5、作为靶向药物传递系统 二、乳化剂 emulsifier （一）乳化剂的基本要求 （二）乳化剂的种类 1. 高分子化合物 ⑴阿拉伯胶 acacia 是阿拉伯酸的钙盐、钠盐和镁盐的混合物，可以形成O/W乳剂，适用于植物油，挥发油的乳剂制备。使用浓度为10％－15％，ph4－10稳定，常与西黄蓍胶合用。 1. 高分子化合物 ⑵西黄蓍胶 tragacanth 可以形成O/W乳剂，其溶液具有较高粘度，常用量为0.2%-2%，一般与阿拉伯胶合用。 1. 高分子化合物 ⑶明胶 gelatin ⑷杏树胶 almond ⑸其它 others 2. 表面活性剂类 ⑴阴离子型表面活性剂 3. 固体粉末类 三、乳剂的附加剂 1．辅助乳化剂 二种类型： ⑴增加水相粘度的： HPC、MC、CMC－Ｎa、海藻酸钠、 阿拉伯胶、黄原胶、果胶等 ⑵增加油相粘度的： 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸、硬脂醇等 2．防腐剤 3．抗氧剂 4. 甜味剂和香料 为了掩盖乳剂中油的不良味道， 口服乳剂中常加入甜味剂和香料 四、乳剂的制备及常用设备 （一）乳剂的处方拟定 （二）乳剂中药物加入方法 （三）乳剂的制备方法 （四）常用乳化设备 （五）影响乳化的因素 （六）举例 （二）乳剂中药物加入方法 亲油性药物——溶解于油相； 亲水性药物——溶解于水相； 药物既不溶于油相也不溶于水相——用亲和性大的液相研磨药物，制成乳剂。 （三）乳剂的制备方法 1．手工法 （1）干胶法： 　 　油＋乳化剂 （2）湿胶法： 水＋乳化剂 （3）直接混合法 2．机械法 （四）常用乳化设备 ①乳钵 ②胶体磨 ③超声波乳化器 ④高压乳匀机 ⑤纳米机 乳化设备-高压均质原理 Pressure Homogenization 乳化设备-高压均质机 乳化设备-高压均质机 ①乳化剂的性质 乳化剂的HLB值 乳化剂的溶解度 ③相容积比（φ） 　适宜相容积比： 40~60%；普通74%以下。 50%稳定、 20%以下不稳定。 74%以下的条件下： Φ值大时分层速度慢——稳定！ ④乳化温度和时间 时间过长：易絮凝 （六）例 鱼肝油乳（cod liver oil emulsion） [处方] 鱼肝油 500ml 阿拉伯胶（细粉） 125g 西黄蓍胶（细粉） 7g 挥发杏仁油 1ml 糖精钠 0.1g 尼泊金乙酯 0.5g 蒸馏水 适量 全量 1000ml 五、乳剂的物理稳定性 （一）分层 放置——出现分散相粒子上浮或下沉的现象。也叫乳析 　　分层的主要原因：密度差（由重力产生） （二）絮凝 乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂现象。——乳剂合并的前奏。 絮凝的主要原因：电解质和离子型乳化剂 （乳滴间的相互作用力） （三