87的药代特点与临床应用体会从伟东20110426.1.pptVIP

阻断α2受体 ： 促进NE和5-HT的释放，改善阴性症状与抑郁。 D3受体阻断，提高乙酰胆碱浓度，改善认知。 5HT7 受体的阻断可带来抗抑郁活性，改善昼夜节律和睡眠结构。 D2受体快速解离的药物不会引起或仅引起轻微EPS 对P-糖蛋白无抑制作用，减少EPS与蓄积作用 帕利哌酮分子不依赖CYP酶系代谢，有联合用药的优势。 * 诱导剂 抑制剂 2D6 烟草 安非他酮，西咪替丁度罗西汀，氟西汀，帕罗西汀，舍曲林，三环抗抑郁药，氟哌啶醇，吩噻嗪类，哌迷清，奎尼丁 1A2 利福平类抗结核药 烟草 氟伏沙明 3A4 利福平类抗结核药 苯巴比妥，卡马西平，苯妥因钠，妥比酯， 奈韦拉平 西咪替丁，氟西汀，氟伏沙明，葡萄汁，尼法唑酮，大环内酯类抗生素，康唑类抗真菌药，地拉韦定，阿洛伐他汀 CYP450同功酶的诱导剂与抑制剂 Odou P et al (2000) Clin Drug Invest 19(4):283-292 2010年中心临床观察：55例 适应症：最适人群？ 换药的交叉问题 剂量的等价问题 知情同意 其他 关于副反应 条目 病例数 比例 EPS 157 38.96% 静坐不能 74 18.36% 帕金森症 49 12.16% 急性肌张力 34 8.44% 失眠 26 6.45% 嗜睡 22 5.46% 体重增加 17 4.22% 生殖系统 12 2.98% 月经紊乱 7 1.7