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有机化学——突破与展望 （上） 戴立信 丁奎岭 从二十世纪五十年代到二十一世纪的第二个十年 大概半个世纪以前，两本有机化学相关书籍相继出版。第一本名为 《Perspectives in Organic Chemistry》，出版于1956 年，即罗伯特·鲁滨逊 （Robert Robinson ）爵士70 岁诞辰 之际 （中译本 《有机化学展望》，1959 年，科学出版社）；二十二年之后，即1978 年，另 一本书横空出世，与之前那本有着相同的主题，叫做 《Further Perspectives in Organic Chemistry》（中译本 《有机化学的再度展望》，1984 年，科学出版社），该书包含了纪念 已故的鲁滨逊爵士主题讨论会上所有的演讲内容。这两本书均与伟大的有机化学家鲁滨逊爵 士有关，并记录了当时有机化学研究的进展。如今我们生活在一个新的世纪，一个飞速变化 着的世界之中，有机化学研究也在过去，特别是过去二十年中取得了巨大进展。在第二次世 界大战之后，我们经历了一段相对长久和稳定的和平时期。正因为有了这样一个相对良好的 经济环境，化学家们的工作也得到了更好的支持；并且，与其他学科的彼此交融也为有机化 学的研究和发展提供了新的动力，促进了许多全新分支学科的出现，例如化学生物学、有机 小分子催化、超分子化学、绿色化学与可持续化学、组合化学以及流动化学等。 上个世纪末，哈佛大学化学系被重新命名为“化学与化学生物学系”，这标志着一个化学 与生命科学交叉学科的诞生——化学生物学，许多期刊因此也应运而生，例如 《Nature Chemical Biology》、《ChemBioChem》、《Chemical Biology》、《BMC Chemical Biology》、 《Chemical Biology and Drug Design》、《Chemistry and Biology》等。这些期刊都秉承着一 个共同的目标——为科研工作者介绍最新的化学生物学进展。如今，化学生物学已成为一门 独立的学科，旨在解决化学与生命科学交叉领域中的问题。化学生物学家们相信，“他们正 站在一个令人激动的时代的门槛上” 。 绿色化学和可持续化学同样是一门崭新的学科，同时也有一些与之相关的杂志的问世。 16 年前，美国设立了“总统绿色化学奖”，这体现了绿色化学的重要性。保罗·T·阿纳斯塔斯 （Paul T. Anastas ）于1998 年在其著作 《Green Chemistry, Theory and Practice》中首次提出 1 了“绿色化学” 的概念，并由此定义了这个新的学科，比如，离子液体化学、氟相化学和水相 有机合成化学等，成为绿色化学中的一些新的研究领域。 超分子化学和有机小分子催化是另外两个有机化学新分支学科。有机小分子催化确实可 谓本世纪的化学重头戏之一，在上个世纪，我们常常说有两种策略可以用于不对称催化领域， 即金属催化不对称反应和酶催化不对称反应。而如今，则应该再加一个策略，那就是有机小 分子催化。 正如我们所见，在过去并不算太长的时间里，有机化学得到了极大的发展，同时许多相 关新学科也如雨后春笋般地涌现出来。如今，有机化学已经成为一个成熟且富有活力的学科。 我们将仅从几个方面来回顾一下过去几十年中有机化学研究领域所取得的令人激动的进展， 虽然这仅仅是冰山一角，但是足以展示出有机化学的魅力和无限前景。 天然产物的全合成与化学生物学 长期以来，天然产物的全合成一直被视为有机化学研究中的一个主要方向，同时全合成 研究中取得的一些重要进展又常常被视为有机化学领域的里程碑。弗里德里希·沃勒 （Friedrich Wohler ）由无机化合物合成了尿素，逾越了当时被认为“泾渭分明” 的有机化学和 无机化学鸿沟，这被看做是全合成的最早典例。此后，维生素B12、海葵毒素、短裸甲藻毒 素A 和许多其他化合物的全合成均被视为里程碑式的工作。由罗伯特·B·伍德沃德 （Robert B.Woodward ）和阿尔伯特·埃申莫泽 （Albert Eschenmoser ）领衔完成的维生素B12 全合成， 不仅优美地实现了一个自然界中结构复杂的含钴化合物的合成，还在研究过程中意外发现了 有机化学中极为重要的“Woodward-Hoffmann”定律，阐明了