口服药物的吸收 Microsoft PowerPoint 演示文稿精要.ppt

Teaching Objective 掌握 影响药物吸收的生理因素； 熟悉 药物跨膜转运机制；药物转运器； 消化道的结构、功能及药物的吸收过程； Part1 The structure and properties of biofilm Part3 Drug transporters 药物内流转运器 药物外排转运器 （ABC转运蛋白） P-gp、MRP、BCRP Peptides transpoters,PEPTs(肽类转运器) 分布：小肠、肺、肾等 功能：介导肽类结构药物的转运 底物：β-内酰胺类抗生素、ACEI等具有肽类结构的 药物 特征： a.药物在小肠吸收有部位依赖性 b.具有立体选择性（对L-氨基酸残基的肽类亲和力D-氨基酸残基的肽类） 应用 药物结构中引入氨基酸残基使成为PEPTs底物，增加药物的吸收。 例如： 阿昔洛韦制成前药伐昔洛韦（阿昔洛韦的L-缬氨酸酯）生物利用度提高3-5倍。 习题 A型题 1.消化道分泌液的pH一般能影响药物的（）吸收 A、被动扩散； B、主动转运；C、促进扩散；D、胞饮作用 2.影响被动扩散的主要因素 A.药物的溶解度 B.药物的脂溶性 C.药物的溶出速度 D.药物的晶型 E.药物的粒子大小 4.淋巴系统对（）的吸收起着重要的作用 A、脂溶性大分子； B、水溶性药物； C、大分子药物； D、小分子药物 E.解离型药物 4、关于胃肠道吸收下列哪项叙述是错误的 A、脂肪性食物能增加难溶药物的吸收； B、一般通过主动转运的物质，饱腹服用吸收量增加； C、一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收； D、当胃排空速率增加时，多数药物吸收加快； E、脂溶性、非离子型药物容易透过细胞膜 6.膜孔转运有利于（）药物的吸收A.脂溶性大分子 B.水溶性小分子C.水溶性大分子 D.带正电和的蛋白子E.带负电荷的药物 问答： 1.简述生理因素对口服吸收的影响。 * 药物进入机体后出现两种不同的效应 √药物对机体产生的生物效应 产生药效、毒副作用 √机体对药物的作用 药物的吸收、分布、代谢和排泄 Chapter 2 Oral drug absorption 口服给药 特点: 1. 最安全、简便的给药途径 2. 吸收环境复杂 固体制剂吸收过程: 崩解 溶出 溶于吸收部位体液 体循环 胃肠粘膜 关注焦点： 影响生物利用度的因素 Section1 　 Drug membrane transport and gastrointestinal absorption 组成： 　　　膜脂 　　　蛋白质 　　　少量糖 液态脂质双分子 　　　模型 　　有膜孔 脂溶性药物易通过 载体、受体、酶 小分子药物易通过 结 构 性 质 1、流动性： 脂质分子层为液态 可变形 2、不对称性：蛋白质、脂类、糖类物质 分布不对称 外周蛋白：膜表面 内在蛋白：贯穿 --------70-80% 3、半透性：允许某些物质通过 脂溶性药物及小分子物质 膜转运途径 １．细胞通道转运：跨膜转运 脂溶性药物、主动转运吸收的药物 ２．细胞旁路通道转运：细胞间隙 小分子、水溶性物质 细胞通道 细胞旁路通道 单纯扩散 膜孔转运 促进扩散 主动转运 胞饮吞噬作用 被动转运 载体媒介转运 膜动转运 被动转运 被动转运 Part2 Transport mechanisms of drugs 药物的转运机制 有 需要 无 吞噬作用 蛋白质、多肽、 脂溶性维生素、 甘油三酯 、 重金属等大分子 物质 有 需要 无 胞饮作用 膜动转运 K+、 Na+、I- 、 单糖、氨基酸、 水溶性维生素、 有机酸、碱弱、 电解质的离子型 无 需要 有 主动转运 氨基酸、葡萄糖、D-木糖、季铵盐类 无 不需要 有 促进扩散 载体媒 介转运 水、乙醇、 尿素、糖类等 无 不需要 无 膜孔转运 有机酸、碱类 无 不需要 无 单纯扩散 被动转运 转运物质 膜变形 机体能量 载体 转运形式 转运机制 核苷酸转运器 肽类转运器 葡萄糖转运器 离子转运器、 维生素转运器 P-糖蛋白（P-gp): 1、存在于人体各组织细胞 2、作用：将细胞内药物逆吸收方向泵到