12 第十六章.抗帕金森病药.pptVIP

第十六章 抗帕金森病药 又称震颤麻痹，是一种慢性进行性中枢神经系统退行性疾病 帕金森症 临床症状 静止震颤 肌肉强直 运动迟缓 姿势反射受损 帕金森症 分类 原发性 老年性脑动脉硬化 脑炎后遗症 抗精神病化学药物中毒 帕金森症 多巴胺缺失学说 兴奋性神经毒性学说 氧自由基学说 线粒体功能障碍学说 …… 帕金森症的DA缺失学说 1、中枢拟多巴胺类药 DA前体药：左旋多巴 DA受体激动药：溴隐亭 DA能神经递质促释药：金刚烷胺 外周DA脱羧酶抑制药：卡比多巴，苄丝肼 选择性MAO-B抑制药：司来吉兰 2、中枢胆碱受体阻断药 苯海索 拟多巴胺类药 左旋多巴 左旋多巴 体内过程 吸收 p.o吸收迅速，0.5-2 h血药浓度达到峰值，半衰期为1-3 h 主要部位小肠，胃排空减慢和胃液酸度增加，可降低F 分布和消除 仅有1％左右进入CNS 大部分在外周多巴脱羧酶作用下转变为DA，被再摄取 大量DA蓄积在外周，引起不良反应 被MAO和COMT代谢由肾排泄 为什么临床上帕金森症患者服用左旋多巴的同时，要服用卡 比多巴？ 左旋多巴仅有1%进入中枢，大部分在外周多巴脱羧酶作用下转化为DA。DA不能进入中枢 卡比多巴抑制多巴脱羧酶，阻止左旋多巴转化为DA 促进左旋多巴进入中枢 减少外周DA蓄积，减轻不良反应 药理作用和临床应用 1、抗帕金森病 进入中枢后被黑质DA能神经元摄取，脱羧为DA，