第八章抗生素(二)摘要.pptVIP

泰利霉素Telithromycin 法国安万特公司开发，商品名Ketek。 2001年在欧洲上市，2003年FDA批准在美国上市。 第三代大环内酯类，对耐青霉素和耐大环内酯类菌株有很好活性，对酸稳定。 对红霉素敏感的G+球菌的抗菌活性是克拉霉素的2-4倍；对耐红霉素的G+球菌仍有较高的抗菌活性。 用于治疗对红霉素类耐药的细菌感染，如上下呼吸道感染。 氯霉素 甲砜霉素 第五节　氯霉素类抗生素Chloramphenicol Antibiotics 氯霉素Chloramphenicol D-苏式-(-)-N-[-(α-羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺 1947年由委内瑞拉链霉菌培养液中得到，确立分子结构后次年即用化学方法合成，并用于临床。合成氯霉素有四种异构体，但活性均低于天然的。 一、结构特点 对硝基苯基 丙二醇 二氯乙酰胺基 与抗菌活性有关 二、Chloramphenicol理化性质 白色至灰白色或黄白色的针状、片状结晶或结晶性粉末；味苦。 水中微溶，丙酮、乙醇、乙酸乙酯、丙二醇中易溶。在中性至中等强度酸性溶液中稳定。 （一）Chloramphenicol光学活性 两个手性碳原子，有四个光学异构体。 1R,2R (-) 或D (-)苏阿糖型有活性。 1R,2R(-) 1S,2S(+) 1S,2R(+) 1R,2S(+) 1 2 合霉素是氯霉素