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第八章 抗生素 Antibiotics β-内酰胺类抗生素 四环素类抗生素 氨基糖苷类抗生素 大环内酯类抗生素 氯霉素类抗生素 Introduction 定义 抗生素 antibiotics 是某些微生物（细菌、真菌、放线菌）的次级代谢产物或化学合成的类似物，在低浓度下对各种病源性微生物（或肿瘤细胞）有选择性杀灭和抑制作用，而对宿主细胞不会产生严重毒性的药物。 Introduction 应用 抑制病原菌的生长，用于治疗细菌感染性疾病； 抑制肿瘤细胞生长，用于肿瘤化疗； 免疫抑制作用和刺激植物生长作用。 发 展 1929年: 英国Fleming发现青霉素, 未得到纯品; 1941年: 英国Florey 提取得到青霉素纯品; 1945年: 意大利Broton 撒丁岛海滩土分离出头孢菌素 1955年: 英国Newton 头孢菌素液中分离出头孢菌素C 1962年: 半合成头孢菌素的诞生 70-80年代: 头孢菌素的发展时期 90年代后: 复合制剂及三代、四代头孢 来 源 生物合成 微生物发酵 提取纯化 来 源 化学合成 半合成 全合成 结构改造的目的 增加稳定性 降低毒副作用 扩大抗菌谱 减少耐药性 改善生物利用度 提高疗效 分 类 按结构分类 β-内酰胺类 青霉素类 头孢类 四环素类 大环内酯类 氨基糖甙类 氯霉素类 细菌耐药性的产生机制 产生特定