07(本)胆碱受体阻断药资料.pptVIP

* （二）非去极化型肌松药 机制： 药物与Ach 竞争N2受体……→N2受体阻断→ 肌松 特点： ①同类药物间有相加作用。 ②吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能加强和延长此类药物的肌松作用。 ③有不同程度的神经节阻断作用和促进组胺释放作用。 ④过量时可用适量新斯的明解救。 * 筒箭毒碱 【药理作用】 □肌松作用： 静注后3-6min起效，持续80-120min。安全性比较小，作用时间较长，不易逆转。 □促组胺释放作用：支气管痉挛，低血压等。 □神经节阻断作用：阻断神经节和肾上腺髓质，引起血压下降、 心率加快。 * 小结：N受体阻断药： 1、去极化型肌松药 代表药：琥珀胆碱 不能被新斯的明解救 2、非去极化型肌松药 代表药:筒箭毒碱 能被新斯的明解救 * 阿托品 作用机制 药理作用 临床应用 不良反应及防治 禁忌症 1、腺体 2、平滑肌 3、眼 4、心脏 5、血管 6、中枢 1、制止腺体分泌 2、各种内脏绞痛 3、眼科 4、缓慢性心律失常 5、抗感染型休克 6、解救有机磷中毒 * 阿托品类生物碱 * 山莨菪碱 654-2 【临床运用及特点】 1、解痉作用和改善微循环作用强：用于内脏绞痛； 另：感染性休克 （原因：保护细胞；提高细胞对缺血缺氧的耐受性；稳定溶酶体膜及线粒体等结构。） * 2、对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制作用较阿托品弱； 3、对眼和腺体的作用仅有阿托品的1/20—1/10； 4、对中枢兴奋作用弱； 禁忌症：同阿托品。 * □特点： 1、抑制腺体分泌的作用较阿托品强； 2、散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快； 3、抑制中枢神经系统作用强， 治疗量—镇静；较大剂量—催眠； 大剂量---麻醉。（古时用洋金花麻醉） 东莨菪碱 * 【用途】 1、麻醉前给药； 2、抗晕动病，也可用于呕吐； 3、抗帕金森病 （机制：可能与抑制大脑皮质、前庭神经内耳功能、胃肠运动及中枢抗胆碱有关。） 与苯海拉明合用防晕止吐， “乘晕宁” * 东莨菪碱、山莨菪碱与阿托品比较有哪些特点？ 1、外周作用： 山莨菪碱解痉止痛，改善微循环作用强；东莨菪碱与阿托品相似 2、中枢作用： 山莨菪碱无，阿托品兴奋中枢，而东莨菪碱抑制中枢。 * （一）合成扩瞳药 硫酸阿托品、后马托品、托吡卡胺 ●特点: 1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短； 2.主要用于眼科检查和验光。 二、人工合成M受体阻断药 * * （二）合成解痉药 （1）季铵类解痉药 异丙托溴铵 ●特点： 1.属于非选择性M-R阻断药（阻断M1、M3受体） 2.松弛支气管平滑肌作用较强，对腺体和心血管系统不明显。 用于防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎非诺特罗配伍制成气雾剂 * 溴丙胺肽林（普鲁本辛） ①对胃肠M-R选择性较高； ②抑制胃肠平滑肌作用强而久，并抑制胃酸分泌； ③用于溃疡病、胃肠痉挛、妊娠呕吐。 * 甲磺酸苯扎托品 盐酸苯海索 松弛平滑肌，解痉。用于帕金森病或帕金森综合症。 （2）叔胺类解痉药 * 贝那替秦（胃复康） 【药理作用】 抗胆碱药，有缓解内脏痉挛、减少胃酸分泌及中枢安定作用。 【适应症】 伴有胃及十二指肠溃疡、胃炎、胃痉挛、胆石症等的焦虑患者。 * （三）选择性M受体阻断药 哌仑西平、替仑西平 【药理作用】 ①对胃壁细胞的M受体有高度亲和力，故能抑制胃酸分泌。 ②可抑制胃蛋白酶的分泌，对胃粘膜细胞也有直接的保护作用。 * 【适应症】 ●主要适用于治疗胃和十二指肠溃疡。 ●近期溃疡愈合率约为70%～94%， ●与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。 【不良反应】 ●不良反应较轻而可逆。 * 思考题？ 1、试根据阿托品的药理作用写出其临床应用。 2、试比较东莨菪碱、山莨菪碱的异同? * 外周神经药物分类： 1.激动药（拟似药） 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 2.阻断药（拮抗药） 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 1.直