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富兰克林·德拉诺·罗斯福（1882.01.30 ~1945.04.12），美国第32任总统 高血压 第十二章 抗高血压药Antihypertensive drugs 学习目的 掌握各类降压药代表药的作用机制、降压特点及不良反应 血压概述 形成 1、心输出量： （1）心脏功能 （2）回心血量 （3）血容量 2、外周血管阻力： 小动脉紧张度 交感神经系统（SNS） 肾素-血管紧张素系统（RAS） 第一节 抗高血压药物的分类 根椐作用部位和作用机制分五类： 一、交感神经抑制药： 1、中枢性抗高血压药：可乐定等。 2、神经节阻断药：美卡拉明等。 3、去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利血平等。 4、肾上腺素受体阻断药： ① β受体阻断药：普萘洛尔等。 ② α1受体阻断药：哌唑嗪等。 α、β受 体阻断药：拉贝洛尔等。 二、钙通道阻滞药：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。 三、血管扩张药：硝普钠、肼屈嗪等。 四、肾素-血管紧张素系统抑制药： 1、ACEI：卡托普利等。 2、AT1阻断药：氯沙坦等。 五、利尿药：氢氯噻嗪等。 六、钾通道开放药：米诺地尔等 第二节 常用抗高血压药 一、肾上腺素受体阻断药 1、降血压机制： (1)阻断心脏β1受体，↓心肌收缩力，↓心输出量； (2)阻断肾脏肾小球旁器的β1受体，↓肾素分泌， ↓肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性，导致血管张力↓，血容量↓ ； (3)阻断外周交感神经末梢突触前膜的β受体，抑制正反馈，减少去甲肾上腺素的释放； (4)中枢降压作用：阻断中枢β受体，使外周交感神经活性降低 2、降压特点： (1) 作用温和、缓慢，持久，不易产生耐受。 (2) 中等强度，适用于心率快的中青年高血压患者及伴有心绞痛的患者。 3、不良反应：心率减慢、诱发哮喘、骤停引起反跳等。 案例分析 （二） α1受体阻断药：哌唑嗪 （prazosin） 1、药理作用： 选择性阻断α1受体，扩张动、静脉，降低外周 阻力而降压，降压时不伴有心率加快、不影响心输出量、肾血流量。 2、降压特点: 主要用于轻、中度高血压及并发肾功能不全者,亦适用于高血压合并前列腺肥大的老年患者，能减轻排尿困难 3、不良反应 部分病人首次用药时可出现“首剂现象”，表现为体位性低血压、晕厥、心悸、意识消失等（临睡时服用或小剂量(0.5mg)可避免） 二、钙通道阻滞药 硝苯地平（nifedipine） 1、降压机制：阻断钙离子经细胞膜钙通道内流，松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压。 2、降压特点： （1）起效快、强； （2）对高血压者降压显著，对正常人无用； （3）适用治疗轻、中度高血压，与其他降血压药合用能增强疗效； （4）伴有反射性心率↑ ，心输出量↑，血浆肾素活性↑（合用β受体阻断药可避免并增强降压效应）。 3、不良反应：颜面潮红、踝部水肿、头痛、心悸、低血压等。 三、血管扩张药 硝普钠（sodium nitroprusside） 1、作用机制：直接作用于小动脉及小静脉→松弛血管→外周阻力↓→血压↓。 2、药理作用：为强、快、短效的降压药。口服不吸收，需静脉给药。 3、临床应用：主要用于抢救高血压危象及伴有难治性心衰，也可用于急慢性心功能不全。 4、不良反应： （1）过度降压； （2）硫氰化物蓄积中毒：急性精神病，甲减； （3）使用时注意新鲜配制，避光使用。 四、肾素-血管紧张素系统抑制药 （一）ACEI：卡托普利（captopril ，开博通） ACEI：血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 1、药理作用： （1）抑制血管紧张素Ⅰ转化酶(ACEI) AngⅡ↓ 醛固酮↓血管舒张 外周阻力↓ 血压↓； （2）抑制激肽酶? 缓激肽降解↓?血管扩张 血压↓ 2、降压特点： （1）降压时不伴有反射性心率加快； （2）降低肾血管阻力，增加肾血流量； （3）可预防、逆转心肌、血管重构； （4）不引起电解质紊乱和脂质代谢改变； （5）适用于各期高血压，尤其是伴有慢性心功能不全、左室肥大、糖尿病性肾病等高血压患者； 3、不良反应： （1）低血压，与开始用药剂量过大有关； （2）刺激性干咳，女性较多见； （3）高血钾； （4）影响胎儿发育； （5）皮疹等过敏反应，味觉、嗅觉障碍，脱发等。 （二）AT1受体阻断药：氯沙坦 2、降压特点： （1）口服起效快，作用强大、持久：24h平稳降压，3～6周后达最大效应。 （2）可用于各型高血压，可用作抗高血压的首选药； 3、不良反应：较轻而短暂（头痛、头昏、胃肠不适、乏力等），比ACEI少。但仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠、哺乳妇女。 五、利尿药 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide） 2、降压特点： （1）治疗高血压常用