第中药药理中药药动学精要.pptVIP

二、中药药动学的整体观思想 如：单味药（当归）与复方（当归芍药散） 　　－－测定阿魏酸体内药代动力学变化 结果： １.相同：符合二室模型，Tmax、t1/2无较大差异 2.明显不同：复方的Cmax和AUC较高，CL较低 结论： ★当归芍药散能增加阿魏酸吸收，提高生物利用度 ★当归芍药散在临床配伍用药具有合理性 三、中药药动学的差异性 （一）种属差异 如：以大黄素进行药代动力学实验，结果发现： 　 掌叶大黄 唐古特大黄 血Tmax 2h 3h 尿Tmax 6h 8h （二）个体差异 　年龄、性别、精神状态、体质 四、中药时效关系的不明确性 中药粗制剂成分复杂，时效关系不明，如何确定中药何时达峰呢？ 　粗略估算： 　起效较快的中药：给动物灌胃后1～2h内采血　起效较慢的中药：每天2次灌胃，连续给药5天，　　　　　　　　　第6天给药1次后1～2h采血　　－－可获得较高的血药浓度 五、中药量效关系的复杂性 有效成分：量效关系较明确　如：附子中去甲乌药碱 浓度：1×10-9～5×10-8g/mL， 蟾蜍离体心脏收缩幅度增加：22%～98% 心排出量增加：15%～80% 大多数中药尤其是粗制剂：量效关系很难发现 ★实验方法学的问题 ★中药存在作用的对抗性成分　 大鼠iv.刺人参皂苷 平均动脉压 1