第二章 药效学精要.pptVIP

2、同种调节：配体作用于其特异性受体， 使自身的受体发生变化——同种调节。 如乙酰胆碱受体、胰岛素受体； 3、异种调节：配体作用于其特异性受体，对 另一种配体的受体产生调节作用。 如γ-氨基丁酸受体可被苯二氮卓受体调节； β肾上腺素受体可被甲状腺素、糖皮质激素和 性激素所调节。 （一）占领学说： （三）速率学说： （二）修正的受体占领学说 ----（备用受体学说） （四）变构学说和能动学说 六、受体理论： 解释药物的作用、机制、以及药物的构效关系。 1、受体只有与药物结合时才能产生效应； 2、效应的强度与被占领的受体数目与正比； 3、全部受体被占领时出现最大效应。 （一）占领学说： 存在问题： 1、完全激动剂只需要少量就能发挥最大药效； 2、药物的效应与占领受体的数目不成比例； 药物与受体结合产生效应，满足两个条件： 1、亲和力 2、内在活性（0≤α≤1） （二）修正的受体占领学说 根据药物的亲和力和内在活性，将药物分为四种： （1）完全激动剂 （2）竞争性拮抗剂 （3）部分激动剂 （4）非竞争性拮抗剂 完全激动药 药物与受体有较强的亲和力，也 有较强的内在活性（α=1），不需要占领全部受体就能产生最大效应 如：异丙肾上腺素， 2、竞争性拮抗剂： 1、