7第六章胆碱受体激动剂资料.pptVIP

N胆碱受体阻断药的常用药： 琥珀胆碱 （除极化型肌松药） 筒箭毒碱 （非除极化型肌松药） N胆碱受体阻断药 除极化型肌松药 作用机制：和神经肌肉接头突触后膜N2受体结合，产生与ACh相似的持久除极化，使突触后膜的N2胆碱受体不能对ACh引起反应，而引起骨骼肌松弛。 特点：①先有短暂的肌震颤,很快转为松驰；②易产生快速耐受性；③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强；④治疗量无神经节阻断作用。 ? 〖作用机理〗 琥珀胆碱和N2受体结合 离子通道开放， Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach)，但去极化 时间长于Ach引起的去极化。？因为琥珀胆碱由 假性胆碱酯酶水解,水解速度慢（需0.1~2分钟,而 水解Ach只需100μs)。导致Na+通道持续开放和 持续去极化。 此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性， 强的电刺激可使肌肉收缩。 Ⅰ相阻断： Ⅱ相阻断（去敏感阻滞，高频电刺激也 不引起肌肉收缩）： 琥珀胆碱代谢慢，持续去极化未及时复极， 动作电位不能扩布。 虽然N受体对Ach具有亲和力，但Ach不能使 离子通道打开，其表现类似非去极化药物引 起的作用（如筒箭毒箭） 。 特点： (1)初始短期肌束颤动而后肌肉麻痹 （肌肉瘫痪）：为什么？ ① 因为琥珀胆碱可激活N2受体，使离子 　通道打开，引起终板膜去极化。 ② 因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀， 　不能使运动