药物效应动力学要点.ppt

G蛋白偶联受体(G protein coupled receptors) 是一类由GTP-结合调节蛋白(简称为G蛋白，G-protein)组成的受体超家族，可将配体带来的信号传送至效应器蛋白，产生生物效应。 α、β、 D、5-HT、M、阿片、嘌呤、PG 等受体属G蛋白偶联受体。 * * * * 肽链，7个?-螺旋反复穿过细胞膜 氨基酸组成不同导致配体特异性 细胞内部分有GP结合区 * * 具有酪氨酸激酶活性的受体(tyrosine kinase receptors) 胰岛素（insulin）、上皮细胞生长因子(epidermal growth factor, EGF)、血小板衍生的生长因子(platelet-derived growth factor, PDGF)、转化生长因子β (transforming growth factor-β,TGF-β)、胰岛素样生长因子(insulin-like growth factor)等受体属具有酪氨酸激酶活性的受体。 * * * * 配体与细胞外端结合 构型改变 激活细胞内蛋白激酶 酪氨酸激酶活化,殘基磷酸化 蛋白质合成加速产生生物效应 * * 离子通道偶联受体 G-蛋白偶联受体 与酶偶联受体 三种类型的细胞表面受体 是由多亚基组成的受体-离子通道复合体，本身既有信号结合位点，又是离子通道，其跨膜信号转导无需中间步骤。