药物的代谢反应.pptVIP

药物的代谢反应-氧化反应 1.氧 化 反 应 氧化反应在药物生物转化和药物代谢过程中占有很大的比例，是药物生物转化的主要途径。多数药物经过氧化后均会代谢失活；部分药物经过氧化后会代谢会使潜在的药理活性显现出来，从而发挥治疗作用；但是也有很多药物经过氧化代谢以后会生成毒性代谢物。 （1）芳环的氧化 含有芳环的药物在肝微粒体细胞色素P-450酶的催化下，在芳环上加入一个氧原子，先形成环氧化物中间体，单一芳环的环氧化物不稳定，自发地重排，主要形成酚，这一过程叫做羟化。 2．脂烃和脂环烃的氧化 长链烷基常在空间位阻较小的链末端发生氧化，生成ω-羟基或ω-1羟基化合物。 3．胺类药物的氧化 药物中常见胺类药物的结构为脂肪族或芳香族的伯、仲、叔胺等形式，其中，叔胺易发生N－氧化，形成N－氧化物。 4．烯烃的氧化 烯烃可以代谢氧化成环氧化物。环氧化物为活性中间体，可与水结合成二醇，也可以与谷胱甘肽等结合。 5．醇和醛的氧化 醇和醛在非微粒体酶系的催化下氧化成相应的醛和羧酸。 6．其他氧化反应 药物分子结构中的氮、氧和硫等杂原子上的烷基，在代谢氧化中，烷基的α氢和氧形成羟基，使胺类生成甲醇胺，醚类生成偕二醇，二者都不稳定，C－N键或C－O键分别断裂而脱去烷基。