（αE）-α-（甲氧亚氨基）-2-%5b1-（杂环硫代）甲基%5d苯乙酸甲酯立体选择性合成及生物活性研究.pdf

摘 要 Strobilurins类杀菌剂是人们从天然产物为先导体设计合成出的一类新型高 效、广谱和安全性高的杀菌剂，其作用机制是抑制线粒体细胞色素bc，复合体呼 吸进而阻碍ArP合成，现已成为当今世界杀菌剂市场最活跃、最有发展潜力的 ．a一(2一溴代甲基苯基)乙酸甲酯合成工艺进行了探讨和优化，对这种中间体的合 成进行了新方法的研究；将各种带硫醇结构的杂环化合物拼接到活性结构上，合 过生物活性测试随机筛选具有高活性的杀菌剂，讨论杂环结构对活性的影响因 素；合成了一种新型的噻唑环，并对其形成肟醚结构的合成路线进行了初步探讨。 具体研究内容如下： 1：详细介绍了Strobilurins类杀菌剂的研究进展，包括作用机理、构效关系、 合成概述及商业化进展。 2：成功改进了(D．a一甲氧氨基一a．(2一溴代甲基苯基)乙酸甲酯的合成工艺， 摸索到最佳工艺条件，降低了成本，可实现大量合成。同时，对其合成进行了新 方法的研究，分别尝试利用分子内F-C酰化反应和分子内自由基反应合成它，取 得了一定进展。 3：设计合成了五类带巯基的杂环及其相应的9个未见报道的含杂环硫代结构 确证。在50ppm的浓度下对这9个目标产物的杀菌活性进行了初步的测试，测试 结果表明含噻唑环硫代结构的strobilurin类化合物杀菌活性最好，从而筛选出这 五类杂环中生物活性最好的是噻唑环。 4：成功摸索出一种噻唑醛类合成的方法，对反应条件进行了探讨。设计合成 测试，为后续大量合成该类化合物打下基础。 关键词：Strobilurins；杀菌剂；杂环；硫代：改进；筛选；噻唑；肟醚 Abstract new Thestrobilurinsareall classof this outstanding agriculturalfungicides，and classof isbasedona ofnaturalleadderivatives fungicides group of(D-methyl as Aand A．These strobilurin八oudemansin 夕一methoxyacrylate，such myxothiazol can inhibitmitochondrial electrontransfer strongly respirationbyblocking fungicides atthe the their ubiquinol—oxidationcentre(Qo-site)ofbcl—enzymecomplex．With broad of durationof atlowratesof spectrumactivity，long action，hiighactivity environmental strobilurinshavebeenone application，andoutstanding tolerability，the ofthemost classesof inthenearfuture important agriculturalfungicides，andmight assumethenumberone inthemarket．The of position