第二十四章影响血液及造血系统的药物(七制)要点.pptVIP

* * * 第三节 纤维蛋白溶解药 (fibrinolytics) 本类药可使纤溶酶原 (plasminogen) 转变为纤溶酶 (plasmin), 最终降解纤维 蛋白及纤维蛋白原而限制血栓增大和使 血栓溶解的一类药物，又称血栓溶解药 (thrombolytics). 这类药物对陈旧性已机化的血栓 无作用，临床主要用于急性血栓栓塞 性疾病。 这类药物的主要缺点：对纤维蛋 白无特异性，在溶解血栓的同时可诱 发严重出血；出血时 iv 氨甲环酸或氨 甲苯酸以对抗溶栓酶的作用。 纤溶酶原 纤维蛋白原 纤维蛋白 凝血酶 与纤维蛋白结合的纤溶酶原 Ⅻa Ka (+) (+) 组织型纤溶酶原激活因子 (t-pA) (+) 纤溶酶 纤维蛋白原降解产物 纤维蛋白降解产物 (+) (+) (+) (+) 尿激酶 链激酶-纤溶酶原复合物 (－) 氨甲苯酸、氨甲环酸 【链激酶】 streptokinase, SK 又称溶栓酶；链球菌激酶 1. 是纤溶酶原间接激活剂； 2. 主要用于血栓栓塞性疾病； 3. 过敏反应有皮疹、药热等； 4. iv 过快 → 出血、BP↓. 潜在出血病人禁用。 【尿激酶 】 urokinase, UK 又称双链尿激酶；uronase 无抗原性，不引起过敏反应；是纤 溶酶原直接激活剂；对纤维蛋白无选择 性；出血等不良反应较 SK 轻；其他与 SK 相似。 【阿尼普酶 】anistreplase 又称茴香酰化纤溶酶原-链激酶复合物 1. 是 SK 与乙酰化纤溶酶原的复合物， 它进入体内后缓慢去酰基而生效； 2. 更易进入凝血块中与纤维蛋白结合； 3. t1/2长，90～105 min; 4. 具有选择性作用，全身纤溶作用弱。 【葡萄球菌激酶】staphylokinase, SAK 从金黄色葡萄菌中分离或用 DNA 重组技术制备；临床用于急性心肌梗 死等血栓性疾病；具有特异性溶栓、 抗原性弱于 SK、出血少等优点。 【瑞替普酶 】reteplase 是第三代溶栓药。具有溶栓疗效 高、见效快、耐受性较好、生产成本 低、给药方法简便、不需按体重调整 给药剂量等优点。 第四节 促凝血药 (drugs used in bleeding disorders) 是一类用于治疗凝血因子缺乏、 纤溶功能过强或血小板减少等原因 所致凝血功能障碍的药物。 【维生素 K】 vitamin K; Vit K (一) 分类 1. 脂溶性 Vit K1 (植物性食物) 和 Vit K2 (腐 败鱼粉所得及肠道细菌产生). 2. 水溶性 Vit K3 和 Vit K4, 人工合成。 (二) 药理作用机制 凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的前体物质 活化的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ 氢醌型 Vit K 环氧型 Vit K (三) 临床应用 治疗 Vit K 缺乏引起的出血，用于 口服抗凝血药过量； 广谱抗生素； 梗阻性黄疽、胆瘘； 慢性腹泻； 广泛肠段切除后； 新生儿。 【凝血因子制剂】 这是一类从健康人体或动物血液 中提取并经分离提纯、冻