水飞蓟宾脂质体的制备及其物理化学性质的研究.pdf

水飞蓟宾脂质体的制各及物理化学性质研究 摘要 摘 要 脂质体是由磷脂和胆固醇等物质在水溶液中形成的球状小囊，是一种良好的 药物载体，因其具良好的生物相容性和安全性，在药物的输送等方面有其优越性。 本文以水飞蓟宾为药物模型，研究其脂质体的制备及物理化学性质，并通过对水 飞蓟宾在若干有机溶剂中的溶解度及其关联，为药物的溶解、输运性质提供基础 数据和理论参考。研究内容具体包括： 1．采用薄膜超声分散法制各水飞蓟宾脂质体，透析法分离脂质体和药物，用 紫外一可见一阶导数分光光度法，测定脂质体中的水飞蓟宾含量，计算包封率。以 包封率为衡量指标，选择影响包封率和粒径分布的三个主要因素：磷脂与胆固醇 的用量比；水飞蓟宾的用量；水合介质的种类。采用三因素四水平正交实验进行 处方优化。确定最优处方为：卵磷脂：胆固醇=10050，水飞蓟宾lOmg，水合介 质为0．01M磷酸盐缓冲溶液(pH=6．86)，其包封率为86．57％。 2．对水飞蓟宾脂质体物理化学性质：膜材红外光谱、膜材DSC、脂质体TEM、 脂质体粒径分布、药物体外释放进行了五个方面研究。结果表明：水飞蓟宾与磷脂 只是简单复合，并未发生化学方应；从膜材DSC可看出胆固醇可抑制卵磷脂的相 据，释放符合一级动力学方程。 3．采用固液平衡法测定了水飞蓟宾在无水乙醇、丙酮、乙酸乙酯、二甲基甲 酰胺等有机溶剂中的溶解度。分别用理想溶液模型、经验模型、Apelblat方程模型 和地方程模型对实验数据进行关联。经验模型和Apelblat方程模型关联的效果较好。 关键词：水飞蓟宾，脂质体，包封率，药物释放，溶解度 作者：王选东 指导老师：白同春 the of physical—chemistryproperties Preparationand silybinliposme Abstract isa is of Liposomesphericalvesicle，whichcomposed andothersubstancesin is a carrierwith water．Liposome gooddrug good and are withother biocompatibilitysafety．Theremanyadvantagescompared drug this ischosen弱amodel．The ofthe deliverysystems．Inpaper,silybin drug technique of of the preparationliposome，thephysical—chemistryproperties liposome，and in to of some solventswerestudied．Thisisaimed solubilitysilybin organic