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61呼吸、消化系统疾病的临床用药要点.ppt
呼吸、消化系统疾病的临床用药 主要呼吸系统疾病的临床用药 -用药目的: 控制症状、 防止阻塞性肺气肿和肺源性心脏病等继发性病变的发生。 -常用药物:止咳药、祛痰药、平喘药、呼吸兴奋药和抗感染药。 一、平喘药 一、平喘药(1) ◆ 概念与分类 概念 是指一类能缓解或消除哮喘及其他呼吸系统疾患所致的喘 息状态的药物。 分类 糖皮质激素 抗炎性平喘药 抗过敏平喘药 平喘药 β肾上腺素受体激动剂 气道扩张药 茶碱类 抗胆碱药 一、平喘药(2) ◆ 平喘药的药理机制 β受体激动剂: 糖皮质激素:氢化可的松 茶碱类:氨茶碱、胆茶 肾上腺素、异丙肾 地塞米松、强的松、甲基 碱、喘定、丙羟茶碱 舒喘灵、博利康尼 强的松龙等 氯喘、沙美特罗等 (+) (+) (–) (–) 腺苷酸环化酶 磷酸二脂酶 ATP cAMP 5′AMP(失效) CAMP依赖蛋白激酶激活 气道靶细胞磷酸化反应 稳定平滑肌细胞膜电位,松弛平滑肌 抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质 支气管扩张 黏膜水肿减轻 通气功能改善 (+)对酶有兴奋作用 (–)对酶有抑制作用 一、平喘药(3) 近年研究发现,茶碱抑制磷酸二脂酶所需的浓度比临床药用高许多,因此对传统的抑制cAMP的分解酶磷酸二脂酶学说提出了质疑。现认为茶碱扩张支气管的作用主要是其:(1)促进内源性肾上腺素释放,间接导致支气管扩张;(2)对抗内源性腺苷诱发的气道收缩;(3)抑制平滑肌内质网释放Ca+2,降低[Ca+2]I水平。 一、平喘药(4) ◆ 临床常用药物 ——β受体激动剂 ● 选择性β2受体激动剂 1、短效β2受体激动剂 如沙丁胺醇(舒喘灵)、特布他林(博利康尼)吸入剂是目前最常用、最有效的平喘药,具有亲水性,能直接作用于细胞膜上的β2受体,起效快,但不能有效穿过胞膜,故作用短暂。 一、平喘药(5) (1)用法: 舒喘灵片2mg~4mg TID或0.2%溶液0.1mg~0.2mg/次,气雾吸入,TID~QID 博利康尼片2.5mg~5mg BID~TID或0.25mg/次,皮下注射,每日最大剂量为1mg或0.25mg~0.5mg /次,气雾吸入,TID~QID 一、平喘药(6) 目前,以HFA作助推剂的沙丁胺醇定量吸入器业已面世。哮喘急性发作时,由于患者呼吸急促,吸气流量小,应将药液置于气动雾化器中雾化吸入,或用定量吸入器加储雾罐吸入,方可起效。 一、平喘药(7) (2)不良反应: 1、少数患者可出现眩晕、不安、心悸、肌肉和手指颤动等; 2、高血压、冠心病、糖尿病、甲亢及妊娠患者慎用; (3)临床应用:适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及肺气肿等疾病引起的呼吸困难。 一、平喘药(8) 2、长效β2受体激动剂 如沙美特罗和福莫特罗吸入剂(干粉剂、定量吸入器),具有较高的亲脂性和对β2受体的选择性,易于穿过胞膜储存而持续起效。福莫特罗既有亲水性又有中度亲脂性,因而起效迅速且作用时间长,可用于哮喘急性发作。 一、平喘药(9) 国内外多项研究表明,对吸入常量皮质激素而不能满意控制的哮喘,加用长效β2受体激动剂可显著改善症状,特别是夜间症状,且疗效优于激素剂量加倍。在长程
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