08肾上腺素受体激动药解析.pptVIP

第八章 拟肾上腺素药 拟肾上腺素药 ----拟肾上腺素药是指能与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用的药物又称为肾上腺素受体激动药或拟交感胺类药物。分为： 一、 ? 、β受体激动药 二、 ?受体激动药 三、 β受体激动药 拟肾上腺素药 一、 ?、?受体激动药 肾上腺素 (AD) 【体内过程】 1.口服无效。 2.皮下注射吸收较慢，维持1h。 3.肌肉注射吸收较快，静脉注射立即起效， 作用仅维持数分钟。 肾上腺素AD 肾上腺素 (AD) 1. 兴奋心脏 肾上腺素AD 肾上腺素AD 3.对血压的影响 与剂量浓度密切相关 小剂量：兴奋心脏 →收缩压↑； （+）?2-R→舒张压↓， →脉压差? 大剂量：兴奋心脏 →收缩压↑； （+）?1-R→舒张压↑ ， →脉压差↓ 肾上腺素AD 肾上腺素AD 5.影响代谢 机体代谢和耗氧量↑。 （+） β1-R和β3-R →促进脂肪分解 （+） ?-R、 β2-R →促进肝糖原分解 【临床应用】 1.心跳骤停: 用于溺水、严重疾病、药物中毒等所致的心跳骤停(静注或心内注射). 心室内注射 新三联:AD+Atropine+Lidorcaine 老三联：NA+AD+ISO(已淘汰) 2.抗过敏性休克: 为抢救过敏性休克(如青霉素和破伤风抗毒素过敏性休克)的首选药. 1.0mg皮下或肌肉注射。 【临床应用】 3.支气管哮喘： 控制支气管哮喘的急性发作 4.与局麻药配伍： 延缓局麻药的吸收，延长其作用时间、减少其副作用。 手指、足趾、阴经等处手术不宜，以免致局部组织缺血坏死。 5.局部止血：鼻粘膜或牙龈出血，1%AD 【不良反应与注意事项】 心悸、血压升高、心律失常等。 禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化、甲亢、糖尿病患者。 多巴胺（DA） --DA为NA的前体物，药用为人工合成品。 【药理作用】 作用特点： 激动Ｄ1-R＞β1-R＞ ?-R; 促NA释放 多巴胺DA 【药理作用】 1.兴奋心脏 （+）β1-R心肌收缩力↑、心输出量↑，治疗量对心率影响不大，大剂量可加快心率。 多巴胺DA 【药理作用】 2.对血管和血压的作用 ---治疗量 （+） ?1-R ：皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩，舒张压? （+） D1-R：肾、肠系膜、冠脉舒张，舒张压↓ （+）β1-R：收缩压? ---大剂量 （+） ?1-R ：皮肤、黏膜、肾及肠系膜血管收缩，舒张压? （+）β1-R：收缩压? 多巴胺DA 【药理作用】 3.改善肾功能 ---治疗量 （+） D1-R：肾血管舒张，肾血流增加，肾小球滤过率增加，排钠利尿。 ---大剂量 （+） ?1-R ：肾血管收缩，加重肾衰。 多巴胺DA 【临床应用】 1.休克 是心源性休克的首选药物。对伴有心收缩力减弱、尿量减少、血容量已补足的休克患者疗效较好。 2.急性肾功能衰竭 与利尿剂合用。 多巴胺DA 【不良反应与注意事项】 1.一般较轻，偶见恶心、呕吐。 2.剂量过大或滴注速度过快，可能出现呼吸困难、心动过速、心律失常、肾功能下降等。 3.室性心律失常、闭塞性血管病、心肌梗死、动脉硬化、高血压等患者禁用 麻黄碱 【药理作用】 机制：激动?、?受体 / 促进NA释放 作用特点 ①性质稳定、口服有效； ②肾上腺素样作用缓慢、温和而持久； ③中枢兴奋作用较显著，易致失眠； ④易产生快速耐受性。 麻黄碱 【临床应用】 1.防治某些低血压状态 如麻醉（硬脊膜外、 蛛网膜下腔）引起的低血压。 2.支气管哮喘 ①预防发作；②轻症的治疗 3.鼻黏膜充血之鼻塞 0.5%-1%的滴鼻剂. 麻黄碱 【不良反应】 不安、失眠。 【禁忌症】 高血压、冠心病、甲亢。 二、 ?受体激动药 （一） ? 1 、 ? 2受体激动药 去甲肾上腺素 （noradrenaline，NA） 口服无吸收作用。 皮下和肌肉注射吸收少，易致局部组织坏死。 作用短暂，临床静脉滴注给药。 去甲肾上腺素NA 去甲肾上腺素NA 【药理作用】 1.对血管的作用 （+）?1-R→血管收缩 （主要是小动脉、小静脉血管收缩） 血管收缩强度顺序是：皮肤、粘膜＞肾＞肝、肠＞骨骼肌 兴奋心脏，腺苷增多，冠脉舒张 去甲肾上腺素NA 【药理作用】 2.兴奋心脏 （+）β1-R→兴奋心脏 整体可因血压升高而反射性减慢心率，心输出量不变或下降。 大剂量可引起心率失常 去甲肾上腺素NA 【药理作用】 3.升高血压 小剂量: （+）β1-R→兴奋心脏→收缩压↑ （+）?1-R→血管收缩不明显，舒张压 → ，PP? 大剂量： （+）β1-R→兴奋心脏→收缩压↑ （+）?1-R→血管收缩