10肾上腺素受体激动药解析.pptVIP

Chapter Adrenoceptor agonists 掌握：肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应；多巴胺临床应用 熟悉：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺用药注意事项；间羟胺和麻黄碱的作用特点和临床应用。 了解：拟肾上腺素药物的基本结构和构效关系；β受体激动药的分类及代表药物。 Chapter 10 Adrenoceptor agonists 化学、构效关系及分类 α受体激动药 α、β 受体激动药 β受体激动药 cAMP signaling in the heartST indicates synaptic terminal; Nor, norepinephrine; SL, sarcolemma; AC, adenylyl cyclase; PKA, protein kinase A; and SR, sarcoplasmic reticulum 肾上腺素受体激动剂（adrenoceptor agonists） ：与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样作用。均为胺类，基本化学结构为β-苯乙胺。 分类：а受体激动药、 а β受体激动药、 β受体激动药。 去甲肾上腺素（noradrenaline,norepinephrine) α1和α2受体激动药 作用机制：激动α受体为主，对β1受体也有较弱的激动作用。 药理作用：1、收缩血管 2、兴奋心脏，作用较弱 3、升高血压 临床应用：1、休克 2、上消化道出血 不良反应：1、局部组织缺血坏死 2、急性肾功能衰竭 间羟胺(metaraminol) α1和α2受体激动药（阿拉明） 作用机制：除直接激动激动α外，还能促进NA能神经末稍释放递质。 药理作用：与NA相似，较弱、持久。 临床应用：取代NA用于某些休克早期。 肾上腺素(adrenaline,epinephrine) а、 β受体激动药 作用机制：激动α和β受体，敏感性βα 药理作用： （1）皮肤粘膜内脏血管收缩，骨骼肌血管和冠脉舒张 （2）兴奋心脏 （3）血压 （4）扩张支气管 （5）增强代谢 （6）中枢神经系统 临床应用： （1）心脏骤停 （2）过敏性休克 首选 （3）支气管哮喘 （4）与局麻药配伍和局部止血 不良反应：心悸 麻黄碱(ephedrine) а、 β受体激动药 与肾上腺素比较其特点是：作用机制除直接激动激动α和β受体外，还能促进NA能神经末稍释放递质。 药理作用：与肾上腺素相似但较弱，持久，性质稳定，口服有效。中枢兴奋作用明显；易产生快速耐受性 临床应用：低血压状态、哮喘预防和轻症治疗、鼻塞、荨麻疹等。 多巴胺(dopamine) а、 β受体激动药 作用机制：激动α、β和多巴胺受体,敏感性：多巴胺受体βα 药理作用： (1) 兴奋心脏，作用较弱 (2) 肾和肠系膜血管舒张皮肤粘膜血管收缩， (3) 血压 (4) 舒张肾血管，排钠利尿 临床应用：(1)抗休克；(2)急性肾功能衰竭 异丙肾上腺素(isoprenaline, isoproterenol) β受体激动药 作用机制：激动β受体（β1和β2） 药理作用：1）兴奋心脏；2）舒张血管；3）血压；4）舒张支气管；5）增强代谢。 临床应用：1）支气管哮喘；2）房室传导阻滞；3）心脏骤停；4）休克。 β1受体激动药:多巴酚丁胺(dobutamine),用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭。 拟肾上腺素药基本作用的比较 * α β R 苯乙胺 （ Phenylethylamine ） H H H 肾上腺素 （ Adrenaline ） 3 - OH,4 - OH OH H CH 3 去甲肾上腺素 （ Noradrenaline ） 3 - OH,4 - OH OH H H 多巴胺 （ Dopamine ） 3 - OH,4 - OH H H H 多巴酚丁胺 （ Dobutamine) 3 - OH,4 - OH H H ① 异丙肾上腺素 (Isoproterenol) 3 - OH,4 - OH OH H CH(CH 3 ) 2 特布他林 （ Terbutaline ） 3 - OH,5 - OH OH H C(CH 3 ) 3 间羟胺 （ Metaraminol ）