WN第十一章肾上腺素受体阻断剂创新.ppt

第二节 β肾上腺素受体阻断药 【体内过程】 4.易于通过血脑屏障和胎盘屏障，也可分泌于乳汁中。 5. 其代谢产物90％以上经肾排泄。 6. 不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆药物浓度相差可达25倍，这可能由于肝消除功能不同所致。因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。 第二节 β肾上腺素受体阻断药 【药理作用及临床应用】 1. 具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体选 择性很低。 2. 个体差异大，应从小剂量开始，逐渐增加剂量。 3. 可用于 高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺 机能亢进。 4. 可诱发支气管哮喘。 第二节 β肾上腺素受体阻断药 纳多洛尔：在肾功能不全且需用β受体阻断药者可首选此药。 噻吗洛尔：是目前已知的β受体阻断剂作用最强者，主要用于治疗青光眼（抑制房水形成）。 阿替洛尔和美托洛尔： 1.对β1受体有选择性阻断作用。 2.主要用于高血压。 第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔（labetalol） 1.阻断α、β受体 阻断β受体作用比阻断α受体作用强。 （1）阻断心β1受体，使心排血量减少。 （2）阻断血管α1受体，引起血管扩张。 2.主要用于 中度和重度高血压、心绞痛，静脉注射. 可用于高血压危象。 3.哮喘病人不用。 第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 阿罗洛尔（arotinolol） 与拉贝洛尔相比，α受体阻断作用强于β受体阻断作用。 可用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血压合并冠心病者疗效佳。 与利血平或交感神经抑制剂、降糖药及钙通道阻滞剂合用可产生协同作用。 第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 卡维地洛（carvedilol） 1.同时具有α1、β1和β2受体阻断活性的药物，还具有抗氧化作用。 2.是此类药物中第一个被正式批准用于治疗心衰的β受体阻断药。 3.本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状。 练习与思考 1. 画图说明AD、NA对血压的影响？ 2．预先用α受体阻断药后，再分别用AD、NA血压有何变化？ 3．预先用β受体阻断药再分别用AD、NA血压有何变化？ 1．异丙肾上腺素的作用有 A．收缩血管、舒张支气管、增加组织耗氧量 B．收缩血管、舒张支气管、降低组织耗氧量 C．舒张血管、舒张支气管、增加组织耗氧量 D．舒张血管、舒张支气管、降低组织耗氧量 E．舒张血管、收缩支气管、降低组织耗氧量 答案：D 2．使用过量氯丙嗪的精神病患者，如使用肾上腺素后，主要表现为 A．升压 B．降压 C．血压不变 D．心率减慢 E．心率不变 答案：B 3．β受体阻断药 A．可使心率加快、心排出量增加 B．有时可诱发或加重哮喘发作 C．促进脂肪分解 D．促进肾素分泌 E．升高眼内压作用 答案：B * 外周神经系统药理（A）： 1传出神经药理学概论： 1概述---2分类 * 外周神经系统药理（A）： 1传出神经药理学概论： 1概述---2分类 * * * * 第十一章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs 内容提要 第一节 α肾上腺素受体阻断药 1. 非选择性α受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林; 长效类： 酚苄明 2. 选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3. 选择性α2受体阻断药 育亨宾 内容提要 第二节 β肾上腺素受体阻断药 1. 非选择性β受体阻断药 普萘洛尔 2. 选择性β1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔 肾上腺素受体阻断药 又称肾上腺素受体拮抗剂（adrenoceptor antagonists）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。 分为: α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药三大类 能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 第一节 α肾上腺素受体阻断药 “肾上腺素作用的翻转”（adrenaline reversal） : α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来临床上遇到α受体阻断剂