6《药理学》抗胆碱药解析.pptVIP

抗胆碱药分类 M受体阻滞药 （节后～） N受体阻滞药 N1受体阻滞药（神经节阻滞药） N2受体阻滞药（骨骼肌松弛药） 阿托品 （atropine） ☆ 一、作用机制 二、药理作用与临床应用 ** 1. 抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道腺体胃液 临床应用① ——流涎（少） ——盗汗 ——全身麻醉前 ——溃疡病的辅助用药 二、药理作用与临床应用 ** 2.对眼的作用 1）扩瞳 2）升高眼内压 3）调节麻痹 临床应用② ——虹膜睫状体炎 ——检查眼底 ——验光配眼镜 二、药理作用与临床应用 ** 3．解除内脏平滑肌痉挛 特点：①作用与机体状态有关 ②不同部位解痉不同 胃肠道(最强)膀胱胆道,输尿管,支气管 临床应用③——各种内脏绞痛 —1）胃肠绞痛。 —2）膀胱刺激症状,小儿遗尿症。 —3）胆绞痛，肾绞痛。 （+哌替啶） 二、药理作用与临床应用 ** 4．兴奋心脏 较大剂量解除迷走神经对心脏抑制 ——加快心率、传导 临床应用 ④——缓慢型心律失常 小剂量 1）窦房心动过缓，窦房阻滞 2）房室传导阻滞 （过大剂量致室颤 ） 二、药理作用与临床应用 ** 5.扩张血管 大剂量—血管扩张(机制不清) 临床应用 ⑤——休克：感染中毒性休克 超剂量用药 注：伴高热、HR过速者 不用 二、药理作用与临床应用 ** 6. 兴奋中枢 较大剂量 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。 二、药理作用与临床应用 ** 临床应用⑥ 综合作用—有机磷酸酯类中毒的抢救。 用至阿托品化 三、不良反应 腺体 口干、皮干、痰难咳、体温↑ （0.5mg） 眼 眼内压↑（青光眼禁用）、视近物模糊（1mg） 、流入鼻腔吸收中毒 解痉 排尿困难、腹痛原因不明慎用（前列腺肥大禁用） 四、不良反应 心：心慌，心悸 血管：皮肤干燥潮红 中枢：兴奋，眩晕 四、不良反应 7. 中毒（副作用＋中枢作用） 中毒原因：剂量过大 中毒的解救： 中枢兴奋：安定，小量苯巴比妥对抗 呼吸抑制：人工呼吸或吸氧 外周作用：毛果芸香碱，毒扁豆碱 阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人80~130mg，儿童10mg 东莨菪碱 （scopolamine) 外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较强，其特点是对中枢有较强的抑制作用(小剂量镇静，较大剂量催眠) ，可用于晕动症、麻醉前给药和震颤麻痹(帕金森病)的治疗。 禁忌症同阿托品 山莨菪碱（anisodamine , 654-2) 作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒性低，中枢兴奋很弱，主要用于感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。 By Cuihongyan * * 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。全身麻醉前给药，避免呼吸道气管腺体的分泌，保证呼吸道通畅，避免发生吸入性肺炎。 溃疡病的辅助用药：因为她可以缓解胃肠平滑肌痉挛，可以缓解胃肠病的症状。 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)胃肠平滑肌：抑制 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌：松弛和降低张力。最广泛的应用是缓解平滑肌的痉挛，可以解除各种内脏引痉挛起的绞痛，至于胆绞痛，肾绞痛稍微差一点。 (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。 心率减慢：小剂量阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。心率加快：大剂量阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。主要是由于抑制突触前M1受体引起的。突触前M1受体是一个负反馈机制，M1受体本身可以使乙酰胆碱分泌减少，起到兴奋心脏的作用。阿托品可以抑制M1受体，故可以使乙酰胆碱分泌增加，就会有心率减慢的作用。 但是在大剂量时，可以阻断窦房结的M受体，使心率加快，心率加快的程度取决于迷走神经对心脏抑制程度，抑制程度越重，心率加快的越明显；另外还可以促进房室和心房的传导，即他对抗了迷走神经过度兴奋所引起的房室间距邱与心房的传导阻滞，故可以促进房室和心房的传导，所以为什么有房室传导阻滞的时候，心率变慢的时候，