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第十四章 局部麻醉药 第一节 局麻药应用方法 局麻方法 喷或涂于 粘膜表面 注入皮下或 术野附近组织 神经干附近 注入蛛网膜下腔内 注入硬脊 膜外腔 应用于局部神经末梢或神经干周围， 暂时、完全、可逆性地阻断神经冲动产 生和传导， 在意识清醒下， 使局部痛 觉等感觉暂时消失的药物 对各类组织无损伤性影响 局部麻醉药 第二节 局麻药的分类 一、构效关系 芳香 族环 —COO— —CONH— 胺基团 亲脂性 亲水性 增强药效， 延长作用时间 有利于制成 水溶性盐类 直接影响本类 药物的作用 二、分 类 1.酯类： —COO— 普鲁卡因、丁卡因 2.酰胺类：—CONH— 利多卡因、布比卡因 三、特 点 ? 酯类：毒性相对较大，治疗指数低，变 态反应发生率高，主要由胆碱酯 酶水解失活 ? 酰胺类：治疗指数较大，不良反应发生 少，主要由肝药酶代谢转化 第三节 局麻作用与作用机制 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式受体液pH的影响 一、局麻作用及机制 局麻药作用机制示意图 pH=7.4 pH=7.08 二、局麻作用特点 1.治疗量: 选择性阻断感觉神经的冲动 和传导，使痛觉等感觉均消 失，产生麻醉作用 2.较高浓度: 对各类神经纤维均有阻断 作用 3.高浓度：抑制平滑肌和骨骼肌的活动 4.敏感性: 1)神经纤维末梢、神经节及CNS的突触部 位最敏感 2)无髓鞘、细纤维较有髓鞘、粗纤维更易 被阻断 3)麻醉顺序：痛觉＞温觉＞触、压觉＞中 枢神经元(抑制性兴奋性) 自主神经＞运动神经心肌、 平滑肌、骨骼肌 4)恢复：敏感度越高恢复越慢 第四节 局麻药的不良反应 1.中枢神经系统: 先兴奋后抑制 甚至导致昏迷和呼吸衰竭 抑制中枢（如边缘系统）抑制性神经元 皮层下中枢脱抑制 出现兴奋 2.心血管系统: 抑制 ? 心脏抑制: ? 小动脉扩张,血压下降 较低剂量也可引起室颤 原因：抑制心脏正常起搏点 3.平滑肌：抑制平滑肌收缩 4.变态反应：较少见 荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿等 普鲁卡因可引起过敏反应，皮试！ 第五节 影响局麻药作用的因素 1.神经干（或纤维）的粗细 ? 细纤维(痛觉N、交感N) 粗纤维(运动N) ? 神经末梢、神经节和CNS突触部位 神经干 2.体液pH：影响局麻药离子化程度 pH↓ R∶N + H+ R∶NH+ pH↑ 局麻药的作用减弱 在脓肿周围作环形浸润注射 切开脓肿手术： 炎症区域： 3. 血管收缩情况 ? 加入肾上腺素，减慢药物吸收，延长局麻 作用时间，减少吸收中毒发生。 ? 指、趾、耳廓和阴茎等末梢部位禁用肾上腺素！！！ 4.体位与比重：影响药液的水平面 5.药物的剂型 第六节 临床常用局麻药 　　　　普鲁卡因（procaine）　　　又名奴佛卡因（novocaine） 特点： 1.亲脂性低，对粘膜穿透力弱，局麻作 用弱，起效慢，维持时间短，但毒性 小，为临床常用局麻药之一 2.用于各种局麻和局部封闭，但不用于 表面麻醉 3.代谢产物： 对氨苯甲酸（PABA）： 可拮抗磺胺类药物的抗菌作用 二乙氨基乙醇：能增强强心苷类的作用， 易产生毒性反应 4.可引起过敏反应：皮试！ 5.水溶液不稳定，宜避光保存 利多卡因（lidocaine） 又名赛罗卡因（xylocaine） 特点： 1. 麻醉作用出现快、强而持久，穿透 力强和安全范围大，无扩张血管和 对组织的刺激性 2.临床应用：各种局部麻醉 主要用于传导和硬膜外麻醉 一般不用于蛛网膜下腔麻醉 3. 对普鲁卡因过敏者可用此药替代 4. 具有抗心律失常作用，也可用于心律 失常治疗 5.可产生快速耐受性 6.毒性作用大小与药液浓度有关 丁卡因（tetracaine）