第7章大环内酯类抗生素概论.pptVIP

第七章 MLS类抗生素及细菌耐药性第一节 MLS类抗生素的结构特性  MLS类抗生素的结构特性 MLS(macrolides-lincosamids-streptogramins)是一类包括： 十四、十五和十六元大环内酯类抗生素； 林可霉素类抗生素； 链阳性菌素类抗生素。 MLS类抗生素的结构特性 1、化学结构差异大，但其抗菌机制和细菌耐药性机制非常相似； 2、抗菌谱较窄，对革兰氏阳性球菌（特别是葡萄球菌、链球菌和肠球菌）和杆菌以及革兰阴性球菌有效； 3、这些药物尤其是氯林可霉素对厌氧菌也有效； 4、革兰氏阴性杆菌通常对这类药物不敏感，但某些肠杆菌和嗜血杆菌在体外对阿齐霉素敏感。 第七章 MLS类抗生素及细菌耐药性第一节 MLS类抗生素的结构特性 MLS类抗生素的作用机制 一般认为：MLS类抗生素为第Ⅰ类型的蛋白质合成抑制剂，即阻断50S中肽酰转移酶中心的功能，使P位上的肽酰tRNA不能与A位上的氨基酰tRNA结合形成肽键。 MLS类抗生素对50S核糖体上肽酰基转移酶结构域的结合位点 MLSB类抗生素对50S核糖体亚基结合位点的拓模式 一、红霉素的抗菌作用机制 核糖体是细胞中蛋白合成场所，无论原核或真核细胞内核糖体的含量都与细胞蛋白合成活性直接相关。一旦核糖体功能受到破坏，细胞会由于