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药物合成设计 The Design of Drug Synthesis 药物合成设计(16学时) 合成设计三种出发点 合成设计关键技术 合成设计四大步骤 第二节 目标分子考察 结构对称性分析 重复结构的分析 特殊的结构类型 优先转化的结构 分子化学反应性 类似物合成借鉴 仿生物合成借鉴 结构对称性分析 重复结构的分析 特殊的结构类型 优先转化的结构 不稳定结构先切割、先转化官能团 影响反应活性或选择性的基团先转化 C—X键的切割优先于C—C键 优先切割分子中部,提高合成汇聚性 优先切割C—C键的多分叉点 优先切割多环分子公共原子间的键 分子的化学反应性 类似物合成借鉴 仿生物合成借鉴 药物合成设计(复习一) 药物合成设计(复习一) 第三节 反合成分析 反合成分析常用术语 反合成分析主要手段 一基团切断合成设计 二基团切断合成设计 非逻辑切断合成设计 杂原子化合物合成设计 环状化合物合成设计 目标分子(Target Molecule):合成目标物 合成子(Synthons): 反合成分析时, 目标分子切割成的片段(Piece)叫合成子 a-合成子——正离子 ? ,亲电性 Ra a0 a1 a2 a3 d-合成子——负离子 ?

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