药物化学chapt5麻醉药资料.ppt

第二节、局部麻醉药的发展Development of local anesthetics 1.对可卡因的认识和分析阶段 2.对氨基苯甲酸酯的合成和研究阶段 3.普鲁卡因的合成和研究阶段 4.局部麻醉药的新药研究和发展 1.对可卡因的认识和分析阶段 Willstatter确定了Cocaine化学结构 2.对氨基苯甲酸酯的合成和研究阶段 人们合成了系列苯甲酸酯类化合物，于1890年发现了苯 佐卡因（Benzocaine）具有局部麻醉作用，并应用于临床。 3.普鲁卡因的合成及研究阶段 第三节、局部麻醉药的结构类型Chemical structures of local anesthetics 对氨基苯甲酸酯类 酰胺类 氨基酮类 氨基醚类 氨基甲酸酯类 1.对氨基苯甲酸酯类 Procaine的结构改造 水解后失效 酯类局部麻醉作用持续时间短 苯环上的变化 位阻 —酯基的水解减慢 —局部麻醉作用增强 氨基侧链的变化 碳链的变化 2.酰胺类 3.氨基酮类 4.氨基醚类 5.氨基甲酸酯类 第四节、典型药物 性质： 水解性： 酸、碱和体内酯酶均能促使水解。在酸性条件下水解较慢，在碱性条件下水解加速，水解反应如下所示。水溶液最稳定的pH值为3-3.5。 芳伯胺的性质： 碱性： The preparation of procaine hydrochloride 原料的合成