药物化学第八章资料.ppt

作业： 1.简述青霉素类和头孢菌素类结构特点及各类代表药的结构式，并说明：青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？  2.写出6-APA、7-ACA的基本结构，各是哪类半合成β-内酰胺抗生素的重要原料。  3.氨苄西林、阿莫西林在化学结构上有何区别？改进了青霉素的什么缺点？ 作业： 1.试说明氨基糖苷类抗生素的结构特征，举出两例常用药物名称。 2.四环素的四环结构特点是什么？四环素在PH=2、PH=2-6、PH＞7时各发生什么反应？为何四环素类药儿童、孕妇不可用？ 3.写出三个临床常用的大环内酯类抗生素的名称，给出代表药，并写出红霉素的结构特点。 4.氯霉素结构中含有几个手性碳原子？其中哪种光学异构体有活性？ 写出其立体结构。 B. 半合成红霉素衍生物 罗红霉素 C-9位肟羟基取代 生物利用度提高，抗菌活性强，毒性较低，组织分布广，特别在肺组织浓度高，适于儿科使用 克拉霉素、氟红霉素 酸稳定性增加，血药浓度高，活性强，毒性小，对需氧菌、厌氧菌、支原体和衣原体等都有良好作用 克拉霉素 第一个环内含氮的15元环的红霉素衍生物 碱性强，对G-阴性杆菌具有较强活性， 独特的药代动力学特性，组织浓度高，半衰期长 阿奇霉素 泰利霉素-酮内酯类 C-3位为酮羰基，在C-11，C-12 成环状的氨基甲酸酯 第三代大环内酯类，对耐青霉素和耐大环内酯类菌株有很好活性，对酸稳定。 C