药理 第3章 药效学解析.pptVIP

南京医科大学药理教研室 汪红仪 第三章　药物效应动力学 第一节　药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用（drug action）是指药物与机体组织间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性(specificity) 药理效应(pharmacological effect)是药物作用引起的机体在功能和形态上的改变，结果是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性(selectivity) 药理效应的基本表现 兴奋(excitation)：使机体器官原有功能 提高、亢进(augmentation) 抑制(inhibition): 使机体器官原有功能 减弱、麻痹(paralysis) 过度兴奋转入衰竭(failure) 药物作用的特异性 特异性： 大多数药物是通过化学反应而产生药理作用的 这种化学反应的专一性使药物作用具有特异性 例如： 阿托品特异性阻断M-胆碱受体 而对其他受体影响不大 特异性的物质基础：药物的化学结构 药物作用的选择性 含义: 药物只对某些器官或组织或病原体发生明显作用，而对其他器官或组织没有作用或没有明显作用. 意义: 理论上可作为药物分类的依据 应用上可作为临床选药和拟订治疗剂量的依据在 制药上可作为研究的方向 二、治疗效果（疗效） 1．对因治疗(etiological treatment) 用药目的在于消除原发致病因子 彻底治愈疾病，或称“治本”，例如抗生素 2．对症治疗(symptomatic treatment) 用药目的在于改善症状，或称“治标” 三、不良反应 不良反应(adverse reaction)p26 药源性疾病（drug-induced disease) 1．副作用(side reaction):药物在治疗剂量时，机体出现的与治疗目的无关的反应。由于药理效应选择性低，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就成为副作用。一般轻微，且多数是可以恢复的机体功能变化。为固有作用,可以预知，可以避免或减轻。 例如:阿托品 麻黄碱 三、不良反应 2．毒性反应(toxic reaction) :指药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，一般较严重，可以预知也是应该避免发生的不良反应。例如：催眠药过量 三、不良反应 3．后遗效应(residual effect) :指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。例如：催眠药 4．停药反应(withdrawal reaction) :长期用药后突然停药，原有疾病加剧，又称回跃反应(rebound reaction) 。例如：普奈洛尔降血压 预防措施：缓慢停药 三、不良反应 5．变态反应(allergic reaction) :机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经敏感化过程而发生的免疫反应，也称过敏反应(hypersensitive reaction) 6．特异质反应(idiosyncrasy) : 少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致，反应严重度与剂量成比例。是一类先天遗传异常所致的反应. 例如： 特点： 第二节　药物剂量与效应关系 量- 效关系(dose-effect relationship)： 药理效应与剂量在一定范围内成比例 量效关系是从量的角度阐明药物作用的规律性 量-效曲线(dose-effect curve ): 药物的效应为纵坐标,剂量或浓度为横坐标 所得到的曲线 量反应与质反应 量反应(graded response)：药理效应强弱是连续增减的量变，可用具体数量或最大反应的百分率表示 例如：p27 质反应(all-or-none response或quantal response)药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示 例如:p27 量反应几点说明（要点） 量反应决定效应的因素是剂量 量反应的量效曲线是测定不同剂量下药物效应强度的指标 量反应所研究的对象是个体 从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点 效能与效价的临床意义 比较药物作用的强弱 半数有效量(median effective